Pharmacocinétique

Absorption
Après la prise de 1 comprimé, les concentrations plasmatiques maximales de la pyriméthamine (environ 0,2 mg/l) et de la sulfadoxine (environ 60 mg/l) sont atteintes en l'espace de quatre heures environ.

Distribution
Le volume de distribution est de 0,14 l/kg pour la sulfadoxine et de 2,3 l/kg pour la pyriméthamine.
Lors de la prise de 1 comprimé par semaine (dose recommandée chez l'adulte pour la prophylaxie du paludisme), il faut s'attendre, à l'état d'équilibre, à des concentrations plasmatiques moyennes de 0,15 mg/l pour la pyriméthamine (atteintes après environ quatre semaines) et de 98 mg/l pour la sulfadoxine (atteintes après environ sept semaines).
La concentration de sulfadoxine dans la fraction érythrocytaire du sang correspond environ à 3% de celle atteinte dans le plasma. La concentration de la pyriméthamine dans les érythrocytes correspond à environ 50% de sa concentration dans le plasma.
La pyriméthamine et la sulfadoxine sont liées à environ 90% aux protéines plasmatiques.
La pyriméthamine et la sulfadoxine traversent la barrière placentaire et passent dans le lait maternel.

Métabolisme
5% environ de la sulfadoxine sont présents dans le sang sous forme de métabolite acétylé, et 2 à 3% environ sous forme de glucuronide. La pyriméthamine est transformée en divers métabolites.

Elimination
Les deux composants se distinguent par des demi-vies d'élimination relativement longues; les valeurs moyennes sont de 100 heures environ pour la pyriméthamine et de 200 heures environ pour la sulfadoxine. Tant la pyriméthamine que la sulfadoxine sont éliminées principalement par les reins.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Selon la population étudiée, il arrive que certains paramètres pharmacocinétiques ne soient pas les mêmes chez les patients impaludés et chez les sujets sains.
Chez les insuffisants rénaux, il faut s'attendre à un ralentissement de l'élimination des principes actifs du Fansidar.