PharmacocinétiqueRésorption
La résorption du tinidazole administré par voie orale est rapide et complète. Les pics sériques sont généralement atteints en l'espace de 2 à 6 heures après l'administration.
Chez des volontaires sains ayant reçu une dose orale de 2 g de tinidazole, des pics sériques de 40-51 mcg/ml ont été atteints en l'espace de 2 heures; après 24 heures, les concentrations se situaient entre 11 et 19 mcg/ml. Les taux plasmatiques diminuent lentement: 72 heures après la prise, on peut encore mesurer des taux allant jusqu'à 1 mcg/ml.
Distribution
Le tinidazole diffuse largement dans les tissus et atteint des concentrations cliniquement actives dans la bile, le liquide céphalo-rachidien, la salive et divers autres tissus corporels (par ex. le cerveau, le foie, la peau).
Le tinidazole traverse rapidement la barrière placentaire et atteint dans le lait maternel des concentrations correspondant aux concentrations plasmatiques.
Le volume de distribution est de 50 litres environ.
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 12%.
Métabolisme/Elimination
La demi-vie d'élimination du tinidazole est de 12-14 heures. Le métabolisme du tinidazole produit un dérivé hydroxylé qui peut ensuite être transformé en glucuronide. Ces deux métabolites sont détectables dans l'urine. Deux autres métabolites du tinidazole, excrétés dans l'urine, n'ont pas pu être déterminés.
Le tinidazole est éliminé par le foie et les reins. Des études ont montré que, chez des sujets sains, 60-65% de la dose administrée sont excrétés par voie rénale au cours des 5 jours qui suivent; 20-25% de la dose sont retrouvés sous forme inchangée dans l'urine. Environ 12% de la dose administrée sont éliminés avec les matières fécales.
Cinétique dans des situations cliniques particulières
Des études indiquent que chez les patients présentant une insuffisance rénale (clearance de la créatinine < 22 ml/min) la pharmacocinétique du tinidazole n'est pas modifiée de manière statistiquement significative. Il n'est donc pas nécessaire de modifier le dosage chez ces patients.
Toutefois, lors d'une hémodialyse, l'élimination du tinidazole est rapide; la demi-vie d'élimination de la substance est réduite à 4,9 h.
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