AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Acidum acetylsalicylicum. Hilfsstoffe
Tablette: Excipiens pro compresso.
Kautablette: Aromatica, Aspartam, Color: E 110, Excipiens pro compresso.
Granulat: Aromastoffe, Aspartam, Vanillin, Excipiens ad granulatum pro charta.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Tablette enthält 100 mg resp. 500 mg Acetylsalicylsäure (ASS).
1 Kautablette enthält 500 mg Acetylsalicylsäure (ASS).
1 Beutel Granulat enthält 500 mg Acetylsalicylsäure (ASS).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlung von leichten bis mässig starken, akuten Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen).
Symptomatische Behandlung von Fieber und/ oder Schmerzen bei Erkältungskrankheiten. Kinder und Jugendliche nur nach ärztlicher Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Dosierung/Anwendung

Aspirin Tabletten (500 mg) Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren und schwerer als 40 kg
Einzeldosis: 1–2 Tabletten.
Maximale Tagesdosis: bis 6 Tabletten.
Übliches Applikationsintervall: 4–8 Stunden.
Die Tabletten werden – in Wasser zerfallen – möglichst nach einer Mahlzeit mit viel Flüssigkeit (200–300 ml) eingenommen. Aspirin 100, Tabletten (100 mg)

Alter          Körper-      Einzel-       Max.      
               gewicht      dosis         Tagesdosis
1–3-jährig     10–15 kg     100 mg         400 mg   
3–6-jährig     15–22 kg     200 mg         800 mg   
6–9-jährig     22–30 kg     300 mg        1200 mg   
9–12-jährig    30–40 kg     400 mg        1600 mg   

Übliches Applikationsintervall 4–8 Stunden. Art der Anwendung
Bei Kleinkindern empfiehlt es sich, die Tabletten in einem Teelöffel Flüssigkeit zerfallen zu lassen oder sie den Speisen beizumischen. Etwa ¼–½ Glas Flüssigkeit nachtrinken. Aspirin Kautabletten (500 mg) Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren und schwerer als 40 kg
Einzeldosis: 1–2 Tabletten.
Maximale Tagesdosis: bis 6 Tabletten.
Übliches Applikationsintervall 4–8 Stunden.
Tabletten im Munde zerkauen und ohne oder mit Wasser schlucken. Aspirin Granulat (500 mg) Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren und schwerer als 40 kg
Einzeldosis: 1–2 Beutel Granulat.
Maximale Tagesdosis: bis 6 Beutel Granulat.
Übliches Applikationsintervall: 4–8 Stunden.
Aspirin Granulat direkt in den Mund auf die Zunge geben. Das Granulat löst sich im Speichel auf und kann dann geschluckt werden. Falls gewünscht, kann etwas Flüssigkeit nachgetrunken werden. Die Einnahme soll nicht auf nüchternen Magen erfolgen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Salicylate und/oder andere Entzündungshemmer (Antirheumatika);
Hämorrhagische Diathese;
Magen-Darm-Ulcera;
Schwere Leberfunktionsstörungen;
Schwere Niereninsuffizienz;
Letztes Trimenon der Schwangerschaft.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Bioverfügbarkeit dieses Präparates wurde nicht ausreichend untersucht, um es in höheren Dosen als Antirheumatikum zu verwenden. Vorsicht ist geboten bei
Nieren- und/oder Leberinsuffizienz;
chronischen oder rezidivierenden Magen- oder Duodenalbeschwerden;
Asthma bronchiale oder allgemeiner Neigung zu Überempfindlichkeit;
Nasenschleimhautpolypen;
genetisch bedingtem Glucose-6-Phosphatdehydrogenase-Mangel;
gleichzeitiger Therapie mit gerinnungshemmenden Medikamenten;
Zuständen mit erhöhter Blutungsgefahr (z.B. Monatsblutung oder Verletzungen).
Kinder und Jugendliche dürfen bei Fieber und/oder viralen Erkrankungen Aspirin nur auf ärztliche Verschreibung und nur als Mittel der zweiten Wahl einnehmen (wegen des möglichen Auftretens des Reye-Syndroms, einer lebensbedrohlichen Encephalopathie mit den Leitsymptomen starkes Erbrechen, Bewusstseinsstörungen, Leberfunktionsstörungen).
Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Kontrolle.
Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zu dauerhafter Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetikakopfweh).
Aspirin Kautabletten und Aspirin Granulat: Bei Vorliegen der erblichen Stoffwechselkrankheit Phenylketonurie ist zu beachten, dass diese Arzneimittel den Süssstoff Aspartam enthalten.

Interaktionen

Verstärkung der Wirkung von Antikoagulantien, oralen Antidiabetika, Barbituraten, Lithium, Sulfonamiden und Trijodthyronin.
Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Phenytoin und Valproat. ASS bewirkt eine Freisetzung der gebundenen Valproinsäure aus den Serumproteinen und eine Herabsetzung dessen Metabolismus. Somit werden die Plasmakonzentrationen von Valproat erhöht, was zu einer höheren Rate von unerwünschten Wirkungen bis zu Zeichen einer Intoxikation wie Tremor, Nystagmus, Ataxie und Persönlichkeitsveränderungen führen kann.
Verstärkung von Wirkung und Nebenwirkungen von allen nichtsteroidalen Antirheumatika.
Erhöhung der Methotrexat-Plasmakonzentrationen (Verstärkung der Nebenwirkungen von Methotrexat).
Abschwächung der Wirkung von Aldosteronantagonisten (z.B. Spironolacton), Schleifendiuretika.
Antihypertensiva (ACE-Hemmer und β-Blocker): Bei Hypertonikern, die mit diesen Medikamenten und Aspirin behandelt werden, soll der Blutdruck engmaschig überwacht und gegebenenfalls die Dosierung angepasst werden.
Verlängerung der Plasmahalbwertszeit von Penicillinen.
Zusammen mit Kortikosteroiden oder Einnahme von Alkohol steigt das Risiko von Magen-Darm-Blutungen.
Abschwächung der Wirkung von Urikosurika (z.B. Probenecid, Sulfinpyrazon).
In niedrigen bis mittleren analgetischen Dosen (2 g/Tag) verringert die Acetylsalicylsäure die Ausscheidung von Harnsäure. Dies kann bei Patienten, welche bereits eine geringe Harnsäure-Ausscheidung aufweisen, Gicht auslösen.
Dosen höher als 5 g/Tag (für Aspirin nicht indiziert) können im Gegenteil eine Urikosurie bewirken.

Schwangerschaft/Stillzeit

Bei der Anwendung von Salicylaten ist im ersten und zweiten Trimenon der Schwangerschaft Vorsicht geboten. Im letzten Trimenon der Schwangerschaft sollen Salicylate nicht angewendet werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich (z.B. wenn keine sicheren Alternativen zur Verfügung stehen).
Salicylate haben im Tierversuch unerwünschte Effekte (wie erhöhte Sterblichkeit, Wachstumsstörungen, Salicylat-Intoxikationen) auf den Föten gezeigt, es existieren jedoch keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
Aufgrund bisheriger Erfahrungen scheint das Risiko bei normalen therapeutischen Dosen allerdings gering zu sein.
Im letzten Trimenon der Schwangerschaft kann die Einnahme von Acetylsalicylsäure zu Wehenhemmungen und Blutungen, zu einer Verlängerung der Gestationsdauer und zu vorzeitigem Verschluss des Ductus arteriosus führen.
Salicylate gehen in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist gleich oder sogar höher als die mütterliche Plasmakonzentration. Bei den üblichen kurzzeitig angewandten Dosen (für Analgesie und Antipyrese) sind keine nachteiligen Folgen für den Säugling zu erwarten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Gastrointestinale Störungen
Häufig: Mikroblutungen (70%), Magenbeschwerden.
Gelegentlich: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe.
Selten: Magen-Darm-Blutungen, Magen-Darm-Ulzerationen. Störungen des Blut- und Lymphsystems
Verlängerte Blutungszeit.
Selten: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Leukopenie, aplastische Anämie. Störungen des Immunsystems
Gelegentlich: Auftreten von Asthma.
Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen in Form von erythematösen/ekzematösen Hauterscheinungen, Urtikaria, Rhinitis, Bronchospasmus, angioneurotischem Ödem, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.
Selten: schwere Hautreaktionen bis hin zum Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse. Stoffwechselstörungen
Selten: Hypoglykämie, Eisenmangelanämie, Störungen des Säure-Basen-Haushaltes. Störungen des Nervensystems
Selten: Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus, Sehstörungen, Schwerhörigkeit, Verwirrtheitszustände. Funktionsstörungen der Leber und Galle
Selten: Leberfunktionsstörungen. Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege
Selten: Nierenfunktionsstörungen. Sonstige
Sehr selten: Reye-Syndrom (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Überdosierung

Schwere Vergiftungserscheinungen können sich langsam, d.h. innert 12–24 Stunden nach Einnahme entwickeln. Nach oraler Einnahme einer Dosis bis 150 mg ASS/kg KG ist mit leichten, bei Dosen >300 mg/kg KG mit schweren Intoxikationen zu rechnen.
Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Hyperglykämie oder Hypoglykämie, Hautausschläge, Schwindel, Ohrensausen, Seh- und Hörstörungen, Tremor, Verwirrtheitszustände, Hyperthermie, Schwitzen, Hyperventilation, Störungen des Säure-Basengleichgewichtes und der Elektrolyte, Exsikkose, Koma, Ateminsuffizienz.
Therapie: Angesichts der lebensbedrohenden Situation bei einer schweren Vergiftung müssen unverzüglich die notwendigen Massnahmen ergriffen werden: Verhinderung resp. Verminderung der Resorption, Magenspülung in Frühfällen (bis eine Stunde nach Einnahme), Aktivkohle respektiv Elektrolyte kontrollieren und korrigieren. Glukosezufuhr. Natriumbicarbonat zur Azidosenkorrektur und zur Förderung der Ausscheidung (Urin-pH >8). Glycin: initial 8 g oral, dann alle 2 Stunden 4 g während 16 Stunden. Eventuell Hämoperfusion oder Hämodialyse (Indikationen können im Schweizerischen Toxikologischen Informationszentrum erfragt werden).

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BA01
Acetylsalicylsäure (ASS) ist der Essig-Ester der Salicylsäure und gehört als Vertreter der Salicylate zur Arzneistoffgruppe der sauren nicht-steroidalen Analgetika/Antiphlogistika (NSAID).
Die periphere analgetische Wirkung kommt durch die Hemmung der Cyclooxygenase zustande. Dadurch wird die Bildung der Prostaglandine (E 2 und I 2 ) gehemmt, die an der Entstehung von Schmerzen beteiligt sind.
Die antipyretische Wirkung beruht auf einer zentralen Wirkung auf das hypothalamische temperaturregulierende Zentrum, wodurch eine periphere Dilatation der Hautgefässe mit Schwitzen und Wärmeverlust resultiert. Die zentrale Wirkung beinhaltet wahrscheinlich auch eine Hemmung der Synthese der Prostaglandine, die den Effekt endogener Pyrogene im Hypothalamus übertragen.

Pharmakokinetik

Absorption
ASS wird nach oraler Applikation rasch und praktisch vollständig resorbiert.
Für Aspirin-Tabletten wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg für Acetylsalicylsäure bzw. Salicylsäure eine maximale Plasmakonzentration von 8,2 µg/ml (C max ) in 0,5 Std. (t max ) bzw. 26,2 µg/ml (C max ) in 1,3 Std. (t max ) erreicht.
Für Aspirin-Kautabletten wurde nach einer oralen Einzeldosis von 1000 mg für Acetylsalicylsäure bzw. Salicylsäure eine maximale Plasmakonzentration von 13,5 µg/ml (C max ) in 0,3 Std. (t max ) bzw. 42,1 µg/ml (C max ) in 60 Min. (t max ) erreicht.
Für Aspirin Granulat wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg für Acetylsalicylsäure bzw. Salicylsäure eine maximale Plasmakonzentration von 5,34 µg/ml (C max ) in 0,33 Std. (t max ) bzw. 21,5 µg/ml (C max ) in 1,5 Std. (t max ) erreicht. Distribution
Die freie Salicylsäure verteilt sich rasch auf alle Gewebe und Flüssigkeitsräume (synoviale, spinale, peritoneale Flüssigkeit).
Das Verteilungsvolumen ist Dosis- und pH-abhängig und beträgt 0,1–0,2 l/kg. Salicylsäure ist bei klinisch üblicher Dosierung zu 60 bis 90% an Plasmaproteine, vorwiegend Albumin, gebunden; die Bioverfügbarkeit beträgt 80–100%. Optimale Wirkkonzentrationen im Plasma
Analgetische und antipyretische Eigenschaften entfaltet die ASS bei Salicylat-Plasmaspiegeln unter 100 mg/l. Metabolismus
ASS wird bereits im Magen, in der Darmwand und bei der ersten Leberpassage («First-pass-effect») kurz nach der Resorption esterolytisch gespalten und besitzt damit eine relativ kurze Halbwertszeit von etwa 15 Minuten. Die Biotransformation der Salicylsäure erfolgt vor allem in der Leber. Durch Bindung der Salicylsäure an Glyzin entsteht Salicylursäure, die durch Konjugation mit Glukuronsäure oder Schwefelsäure weiter umgesetzt wird. Die Plasmahalbwertszeit der Salicylsäure beträgt nach Einnahme niedriger Dosen (<2–3 g täglich) 2 bis 3 Std. nach Gabe von >3,0 g 15–30 Std. Elimination
Die Ausscheidung erfolgt praktisch vollständig renal als Salicylsäure (ca. 10%), als Salicylursäure (ca. 75%) und als Konjugate der Salicylursäure (ca. 10%).
Für den relativen Anteil der renal ausgeschiedenen Metaboliten spielt neben der Dosis besonders auch der pH-Wert des Urins eine bedeutende Rolle. Gepufferte ASS dagegen hebt den Urin-pH in alkalische Bereiche an und wandelt die Salicylsäure in dissoziiertes Salicylat um, das nicht mehr rückresorbiert wird.
Einige Magenmittel (Antazida), können die für bestimmte Indikationen erforderlichen genügend hohen kontinuierlichen Salicylatplasmaspiegel nach Einnahme von ungepufferter ASS beeinträchtigen. Kinetik spezieller Patientengruppen Elimination bei eingeschränkter Leberfunktion
Da die Metabolisierung der ASS überwiegend in der Leber erfolgt, muss mit einem verlangsamten Abbau der ASS zu Salicylsäure gerechnet werden (Kumulierung). Elimination bei eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Niereninsuffizienz wird die Abbaugeschwindigkeit für die Salicylsäure im Blutplasma nicht beeinträchtigt; dagegen nimmt der Gehalt an inaktiven Salicylsäure-Metaboliten, vor allem an konjugierter Salicylursäure aber zu.
Bei Säuglingen und Kleinkindern ist die Plasmaproteinbindung vermindert. Im weiteren liegt über die Kinetik bei Kindern sowie alten Leuten kein spezielles Erkenntnismaterial vor.

Präklinische Daten

In Tierversuchen wurden Nierenschädigungen festgestellt. Sonst sind keine für die Anwendung von Acetylsalicylsäure relevante präklinische Daten bekannt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern lagern.

Zulassungsnummer

8537, 36746, 49526, 57673 (Swissmedic).

Packungen

Zulassungsinhaberin

Bayer (Schweiz) AG, 8045 Zürich.

Stand der Information

April 2007.