Pharmacocinétique

La sulfadiazine est résorbée à environ 95% dans l’estomac et l’intestin grêle après administration orale. Des concentrations sériques moyennes d’environ 30 µg/ml sont atteintes env. 2 heures après une administration orale de 3 g de sulfadiazine. Des concentrations sériques maximales (C) d’environ 50 µg/ml sont atteintes après approximativement 6 heures (t); la concentration diminue ensuite à env. 30 µg/ml au cours de 24 heures.

Distribution
La sulfadiazine est distribuée dans la plupart des tissus et semble pouvoir traverser facilement les membranes cellulaires.
Liaison aux protéines plasmatiques: 32–56% pour une concentration plasmatique de 100 µg/ml.
La concentration de la sulfadiazine dans le liquide céphalorachidien est de 5–13% de la concentration plasmatique en l’absence d’inflammation des méninges et d’environ 30% lors de méninges enflammées.
La sulfadiazine passe la barrière placentaire et peut être décelée en faibles quantités dans le lait maternel.

Métabolisme
La métabolisation a lieu essentiellement dans le foie (20–40%). L’étape de métabolisation la plus importante est la N-acétylation qui aboutit à des substances inactives avec réduction de la solubilité dans l’eau.

Élimination
Environ 50% de la dose administrée de sulfadiazine sont éliminés par voie rénale. 60–85% sont éliminés sous forme inchangée et le reste sous forme acétylée.
La solubilité des sulfamides et ainsi leur élimination peuvent être augmentées de 3 à 20 fois par une alcalinisation des urines d’un pH 5,5 à un pH 7,5. La quantité restante est éliminée par les selles. Qest égal à 0,45.

Cinétique pour certains groupes de patients
La demi-vie est prolongée avec risque d’accumulation lors de fonction rénale réduite (insuffisance rénale ou physiologique chez le nouveau-né) ou lors d’acidose.