Propriétés/Effets

Code ATC:
Carbostesin N01BB01, Carbostesin-Adrenalin N01BB51
Mécanisme d’action/Pharmacodynamie
La bupivacaïne est un anesthésique local de type amide de longue durée d’action et doté d’un effet aussi bien anesthésique que l’analgésique.
Son efficacité est approximativement 4× supérieure à celle de la lidocaïne. A des concentrations de 5 mg/ml ou de 7,5 mg/ml, sa durée d’action est de 2–5 heures après une injection péridurale unique et de plus de 12 heures après une anesthésie de conduction périphérique. Le blocage intervient plus lentement qu’avec la lidocaïne, particulièrement si des grands nerfs sont à anesthésier.
Lorsque des concentrations plus faibles sont utilisées (2,5 mg/ml ou moins), l’effet sur les fibres nerveuses motrices est plus faible, et la durée d’action plus courte. Toutefois, les concentrations faibles peuvent être utiles pour un effet de longue durée, par exemple pendant les contractions ou en application postopératoire.
L’adjonction d’un vasoconstricteur comme l’adrénaline peut diminuer le taux d’absorption.
La bupivacaïne (comme d’autres anesthésiques locaux) provoque un blocage réversible de la propagation de l’influx nerveux en inhibant le passage d’ions sodiques vers l’intérieur de la membrane des cellules nerveuses.
Les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet semblable sur d’autres membranes excitables du cerveau et du myocarde.
Lorsque des quantités de médicament trop élevées pénètrent rapidement dans la circulation générale, les symptômes et les signes d’une intoxication se manifestent principalement dans les systèmes nerveux central et cardiovasculaire.
La toxicité (voir «Surdosage») dans le système nerveux central est habituellement précédée d’effets sur le système cardiovasculaire, qui se manifestent à des concentrations plasmatiques peu élevées. Les effets immédiats des anesthésiques sur le cœur comprennent une conduction lente, une inotropie négative et éventuellement un arrêt cardiaque.
Des effets indirects sur le système cardiovasculaire (hypotension, bradycardie) peuvent apparaître après une administration péridurale ou spinale en fonction de l’ampleur du blocage sympathique qui l’accompagne.
Efficacité clinique
Aucune indication