Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, l'acétate de cyprotérone est totalement résorbé à une large gamme de doses. La biodisponibilité absolue de l’acétate de cyprotérone est de 88%.
La prise de 50 mg d'acétate de cyprotérone résulte en une concentration sérique maximale d'env. 140 ng/ml au bout d'env. 3 heures.
Distribution
L'acétate de cyprotérone est presque exclusivement présent dans le plasma sous forme liée à l'albumine. La fraction libre représente env. 3,5–4%. La liaison aux protéines n'étant pas spécifique, les modifications des taux de la SHBG (globuline liant les hormones sexuelles) n'ont aucun effet sur la pharmacocinétique de l'acétate de cyprotérone.
Etant donné la longue demi-vie pendant la phase terminale de distribution à partir du plasma ou du sérum, une accumulation d'acétate de cyprotérone dans le sérum 3 fois supérieure peut être attendue lors de l'administration une fois par jour.
Métabolisme
L’acétate de cyprotérone est principalement métabolisé dans le foie, par différents mécanismes dont l’hydroxylation (principalement par le CYP3A4) et la conjugaison. Le principal métabolite est le 15β-acétate de cyprotérone hydroxylé. L’exposition à ce métabolite et ses effets anti-androgènes sont comparables à ceux de l’acétate de cyprotérone. Toutefois, le 15βacétate de cyprotérone hydroxylé ne possède aucune activité progestative notable.
Élimination
Les taux sériques du principe actif décroissent normalement dans un intervalle de 24 à 120 heures avec une demi-vie de 43,9 ± 12,8 heures. La part de loin la plus importante est éliminée avec une demi-vie de 1,9 jour sous forme de métabolites dans un rapport de 3:7 par l'urine et les selles, respectivement. Les métabolites plasmatiques sont éliminés à une vitesse similaire (demi-vie: 1,7 jour). Une faible part de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée dans la bile.
La clairance totale de l'acétate de cyprotérone sérique se situe vers 3,5 ± 1,5 ml/ min/ kg.