Pharmacocinétique

Absorption
La lévothyroxine et la liothyronine sont bien absorbées dans le tractus gastro-intestinal sous forme de sels de sodium. Après une prise à jeun, environ 80% de la lévothyroxine sodique et 78 - 95% de la liothyronine sodique sont absorbées.
En cas de prise alimentaire simultanée, l'absorption est diminuée de jusqu'à 20%.
Distribution
La lévothyroxine est liée à raison de 99.95% aux protéines plasmatiques, pour environ deux tiers à la globuline fixant la thyroxine (TBG) et pour près d'un tiers à la préalbumine fixant la thyroxine (TBPA) et en faible proportion à l'albumine (TBA).
La liothyronine est liée à raison de 99.7% aux protéines plasmatiques, principalement à la TBG et en faible proportion à la TBPA et à la TBA.
Le volume de distribution de la lévothyroxine est d'env. 12 l, celui de la liothyronine est d'env. 46 l.
Métabolisme
La biotransformation des hormones thyroïdiennes est essentiellement une désiodation. Dans le foie, elles se conjuguent à l'acide glucuronique et au sulfate. Les processus de désamination et de décarboxylation ne revêtent qu'une importance quantitative mineure.
Élimination
La demi-vie d'élimination plasmatique de la lévothyroxine varie entre 6 et 8 jours, celle de la liothyronine entre 1 et 1.5 jour. La clairance métabolique de la lévothyroxine est d'environ 0.05 l/h, celle de la liothyronine d'environ 1 l/h. L'élimination sous forme inchangée dans les selles ne revêt qu'une importance mineure. Les conjugués subissent un passage entérohépatique.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction thyroïdienne
La demi-vie plasmatique de la lévothyroxine et de la liothyronine est prolongée en cas d'hypothyroïdie, raccourcie en cas d'hyperthyroïdie.
Grossesse / œstrogénothérapie
On a observé une augmentation de la capacité de liaison des protéines plasmatiques aux hormones thyroïdiennes pendant la grossesse et sous œstrogénothérapie.
Maladies sous-jacentes et concomitantes graves
En cas de maladie grave, il peut y avoir une diminution de la capacité de liaison des protéines plasmatiques (voir Interactions).
Troubles de la fonction hépatique
Pour ce qui est de la pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il n'existe aucune étude spécifique. Il faut toutefois signaler qu'en cas d'hypoprotéinémie marquée consécutive à une cirrhose hépatique, il peut y avoir une diminution de la capacité de liaison.
Trouble de la fonction rénale
La pharmacocinétique de la lévothyroxine et de la liothyronine n'a pas été étudiée chez les patients insuffisants rénaux.
Du fait de sa liaison élevée aux protéines plasmatiques, la lévothyroxine et la liothyronine ne se retrouvent qu'en faible quantité dans le dialysat.
Patients âgés
Il n'existe aucune étude spécifique concernant la pharmacocinétique chez les patients gériatriques.
Enfants et adolescents
Il n'existe aucune étude spécifique concernant la pharmacocinétique chez les patients pédiatriques.