Pharmacocinétique

Absorption
Le temps moyen pour atteindre le taux plasmatique maximal de lévodopa est de 45 min Sinemet.
Distribution
Aucune donnée.
Métabolisme
Métabolisme de la carbidopa:
Après administration d'une dose orale de carbidopa radioactive, les taux maximaux dans le plasma sont atteints au bout de 2 à 4 heures chez des volontaires sains et au bout de 1 1/2 à 5 heures chez des patients parkinsoniens.
Métabolisme de la lévodopa:
La lévodopa est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal et fortement métabolisée. Lorsque l'on donne à des patients parkinsoniens à jeun des doses tests isolées de lévodopa radioactive, des concentrations plasmatiques maximales de radioactivité sont atteintes en l'espace d'une demi-heure à deux heures et restent mesurables durant 4 à 6 heures. Aux taux plasmatiques maximum, environ 30% de la radioactivité provient des catécholamines, 15% de la dopamine et 10% de la dopa.
Élimination
Élimination de la carbidopa:
Chez les volontaires sains, de même que chez les patients, l'excrétion s'effectue pour moitié par l'urine et pour moitié par les fèces. L'excrétion urinaire de la substance, sous forme inchangée, se maintient pendant les 7 premières heures et correspond à environ 35% de l'excrétion urinaire totale. Seuls des métabolites sont ensuite excrétés.
Élimination de la lévodopa:
La radioactivité apparaît rapidement dans l'urine, un tiers de la dose y apparaissant en l'espace de deux heures. 80 à 90% des métabolites urinaires sont des acides phénylcarboxyliques, notamment l'acide homovanillique. Sur 24 heures, 1 à 2% de la radioactivité est excrétée sous forme de dopamine et moins de 1% sous forme d'adrénaline, de noradrénaline ou de lévodopa inchangée.
Sinemet:
Après administration orale, la demi-vie de la carbidopa est d'environ 3 heures, et celle de la lévodopa d'environ 45 minutes. En cas d'administration simultanée de carbidopa et de lévodopa, la demi-vie de cette dernière substance est prolongée d'environ 1½ heure.