Pharmacocinétique

Absorption
L'absorption d'acétylsalicylate de lysine se produit rapidement et complètement. Lors du passage dans la muqueuse gastro-intestinale déjà, l'acide acétylsalicylique (AAS) est hydrolysé en acide salicylique (AS), métabolite également actif.
En ce qui concerne Aspégic 500, poudre en sachets, après une dose unique de 900 mg d'acétylsalicylate de lysine (correspondant à 500 mg d'AAS) administrée par voie orale, la concentration plasmatique maximale de 12,5 mg/l d'AAS est atteinte en 15 min. (tmax). Une concentration plasmatique maximale d'AS de 25,6 mg/l (Cmax) est obtenue quant à elle en 40,2 min. (tmax) et des taux plasmatiques pharmacologiquement efficaces sont atteints après 15 minutes déjà.
La biodisponibilité de l'acide acétylsalicylique varie selon les doses: elle est d'environ 60 % pour les doses inférieures à 500 mg et 90 % pour les doses supérieures à 1 g en raison de la saturation de l'hydrolyse hépatique.
Distribution
Les salicylates plasmatiques sont en grande partie liés aux protéines plasmatiques (50-90 %) et diffusent rapidement dans tous les tissus. Ils traversent la barrière placentaire et sont retrouvés dans le lait maternel.
Métabolisme
Les salicylates sont transformés au niveau hépatique (conjugaison et hydroxylation) en métabolites inactifs.
Les principaux métabolites de l'acide salicylique dans le foie sont: le conjugué à la glycine de l'acide salicylique (acide salicylurique), l'éther glucuronide et l'ester glucuronide de l'acide salicylique, l'acide gentisique issu de l'oxydation de l'acide salicylique, ainsi que son conjugué à la glycine.
Élimination
L'acide salicylique et ses métabolites sont éliminés par voie rénale (90 % de la dose). La demi-vie d'élimination de l'acide acétylsalicylique est de 10 à 20 minutes; celle des salicylates est supérieure à 3 heures et dose-dépendante en raison de la saturation de l'hydrolyse hépatique. La clairance augmente avec le pH urinaire.
Cinétique pour certains groupes de patients
Insuffisance hépatique
En cas de fonction hépatique diminuée, il peut se produire une dégradation ralentie de l'AAS en acide salicylique, à cause d'une biotransformation retardée.
Insuffisance rénale
En cas de fonction rénale diminuée, il peut se produire une accumulation des conjugués inactifs de l'acide salicylique, alors que la dégradation de l'acide salicylique dans le plasma ne se trouve pas affectée.
Patients âgés:
Aucune expérience spéciale n'a été faite sur la cinétique chez les personnes âgées.
Enfants:
Chez le nourrisson et l'enfant, la liaison aux protéines plasmatique est moindre. Aucune expérience spéciale n'a par ailleurs été faite sur la cinétique chez l'enfant.