Propriétés/Effets

Le fénotérol est un sympathomimétique d'action directe qui - aux doses thérapeutiques - stimule de façon sélective les récepteurs bêta2. Une stimulation des récepteurs bêta1 ne se produit qu'à des doses plus élevées. Une protéine appelée Gs, l'AMP cyclique et la protéine kinase A participent au mécanisme d'action et contribuent à la phosphorylation de protéines des récepteurs dans les cellules des muscles lisses.
Le fénotérol détend la musculature lisse vasculaire et bronchique et protège des stimulis bronchoconstrictifs tels que l'histamine, la métacholine, les efforts, l'air froid et les allergènes (réaction précoce) en inhibant la libération par les mastocytes de médiateurs bronchoconstrictifs et inflammatoires. Après administration par inhalation lors de maladies pulmonaires obstructives, le fénotérol provoque une bronchodilatation en l'espace de quelques minutes. Cet effet se maintient pendant 3-5 heures. Après administration de doses de fénotérol plus élevées, une augmentation de la clearance mucociliaire a pu, en outre, être mise en évidence.
Des concentrations plasmatiques élevées, qui sont observées plus fréquemment avec des administrations orales et en particulier avec des administrations intraveineuses, inhibent la motilité utérine et influencent, entre autre, les métabolismes comme par exemple la lipolyse et la glycogénolyse. Les effets cardiaques bêta-adrénergiques tels que l'augmentation de la fréquence et de la contractilité cardiaques sont dus à l'activité du fénotérol sur les vaisseaux, à la stimulation des récepteurs cardiaques bêta2 et, à des doses supérieures aux doses thérapeutiques, à la stimulation des récepteurs bêta1. Contrairement aux effets sur la musculature lisse des bronches, les effets systémiques des bêta-agonistes sont soumis au développement d'une tolérance. Des études chez des adultes asthmatiques, des patients avec une bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) et des enfants asthmatiques avec une durée de traitement allant jusqu'à 3 mois, dans lesquelles l'aérosol-doseur contenant de l'HFA a été comparé à celui contenant du CFC, ont montré que les deux formulations sont équivalentes du point de vue thérapeutique.