Pharmacocinétique

Selon la méthode d'inhalation et le système utilisé, 10-30% du principe actif libéré par l'aérosol-doseur atteignent, après inhalation, les voies respiratoires inférieures alors que le reste se dépose dans les voies respiratoires supérieures et l'espace buccal. Par la suite, une partie du fénotérol inhalé passe dans le tractus gastrointestinal. Après inhalation d'une bouffée de l'aérosol-doseur Berotec 200 mcg, une résorption de 17% de la dose administrée a été calculée. La résorption suit ensuite une évolution biphasique où 30% du principe actif sont rapidement résorbés avec une demi-vie de 11 minutes et 70% sont résorbés lentement avec une demi-vie de 120 minutes.
Des études pharmacodynamiques ont montré que la formulation de l'aérosol-doseur contenant de l'HFA et la formulation d'origine à base de CFC peuvent être considérées comme équivalentes.
Il n'existe pas de corrélation entre les taux plasmatiques et la courbe de l'effet pharmacodynamique en fonction du temps après inhalation. L'effet bronchodilatateur qui après inhalation persiste longtemps en comparaison avec une administration intraveineuse n'est pas due à un taux plasmatique systémique. Environ 60% du fénotérol sont résorbés après administration orale. Comme le principe actif résorbé subit un effet de premier passage hépatique important, sa biodisponibilité orale n'est que d'environ 1,5%. C'est également la raison pour laquelle la part de principe actif avalé après inhalation ne contribue pratiquement pas aux concentrations plasmatiques systémiques.
Le fénotérol administré par voie systémique est éliminé selon un modèle tri-compartimental avec des demi-vies de tα(½) = 0,42 min., tβ(½) = 14,3 min. et tγ(½) = 3,2 heures. La métabolisation du fénotérol chez l'homme se fait presque exclusivement par sulfatation, principalement dans la paroi intestinale.
Le volume de distribution est de 0,4 l/kg (compartiment central). La clairance rénale est de 330 ml/min. et la clairance totale de 2000 ml/min. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 40%. On ne connaît aucun métabolite actif. Lorsque le fénotérol n'est pas métabolisé, il peut traverser la barrière placentaire et passer dans le lait maternel.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Il n'existe pas suffisamment de données concernant les effets du fénotérol sur le métabolisme chez les diabétiques.