StupéfiantAnalgésique très puissant 

Composition

Principe actif: Tilidini Hydrochloridum Hemihydricus.

Gouttes

40 gouttes (= 1 ml) contiennent Tilidini Hydrochloridum Hemihydricus 102,9 mg, corresp. Tilidini Hydrochloridum 100 mg. Sorbitolum, Saccharinum, Aromatica, Conserv.: E 217, E 219, Excip. ad sol., Ethanolum 19% V/V.

Capsules

1 capsule contient Tilidini Hydrochloridum Hemihydricus 51,45 mg, corresp. Tilidini Hydrochloridum 50 mg. Ethylvanillinum, Color.: (E 124), Conserv.: E 215 und E 217, Excip.

Solution injectable (i.v., i.m., s.c.)

1 ampoule contient Tilidini Hydrochloridum Hemihydricus 102,9 mg, corresp. Tilidini Hydrochloridum 100 mg, Natrii Edetas, Aqua q.s. ad solutionem pro 2 ml.

Propriétés/Effets

Valoron est un analgésique très puissant destiné au traitement de douleurs fortes à très fortes, aiguës et chroniques.
Début d'action: gouttes et solution injectable de Valoron: 5-10 minutes, capsules de Valoron: 15-20 minutes.
La durée d'action du Valoron est de 4-6 heures.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la tilidine est absorbée rapidement et complètement (99%). Des études biopharmaceutiques ont montré que les formes orales (gouttes et capsules de Valoron) sont bioéquivalentes.
La tilidine est soumise lors d'administration orale ou parentérale à un intensif effet de premier passage, qui produit une distribution rapide de la véritable substance active, la (+)-nortilidine, à l'organisme en grandes quantités. Au cours de la suite de la métabolisation, il se forme de la bisnortilidine ainsi que toute une série d'autres métabolites qui ne sont doués d'aucune activité pharmacologique.
La liaison aux protéines plasmatiques humaines est de 25% environ en ce qui concerne la nortilidine. La demi-vie d'élimination terminale pour nortilidine est de 3-5 heures. La tilidine et ses métabolites sont éliminés à 90% par voie rénale alors que 0,2% de tilidine et 2-3% environ de nortilidine et de bisnortilidine sont retrouvés sous forme inchangée dans l'urine.

Indications/Possibilités d'emploi

Douleurs aiguës et durables d'intensité moyenne à forte, lors d'efficacité insuffisante d'analgésiques non-opioïdes et/ou d'opioïdes faibles, par exemple douleurs postopératoires et posttraumatiques, douleurs consécutives aux tumeurs, douleurs spastiques au niveau abdominal, douleurs survenant dans le cadre de névralgies et de névrites.
Douleurs en cas d'interventions diagnostiques ou thérapeutiques (p.ex. endoscopies et néphrolithotripties).

Posologie/Mode d'emploi

Posologie usuelle
Sauf prescription contraire de la part du médecin, les recommandations posologiques pour les adultes et les adolescents de plus de 14 ans sont les suivantes:

Gouttes: 20-40 gouttes jusqu'à 4×/jour (dose journalière habituelle: 80 gouttes). Pour compter les gouttes, maintenir le flacon verticalement, l'ouverture vers le bas.

Capsules: 1-2 capsules jusqu'à 4×/jour (dose journalière habituelle: 4 capsules).

Solution injectable: En cas de douleurs très violentes, 1 ampoule 1-4×/jour. La dose journalière maximale est de 400 mg de Tilidini Hydrochloridum Hemihydricus (= 4 ampoules).

Posologies spéciales
Pour les enfants de plus d'un an, la dose moyenne de 1 goutte par année d'âge jusqu'à 3-4×/jour a fait ses preuves; toutefois, il n'est en général pas nécessaire d'administrer plus de 10 gouttes (25 mg) par dose chez les enfants âgés de 11 à 14 ans.
En cas de troubles de la fonction rénale, l'élimination du Valoron - comme cela est également observé avec d'autres médicaments - est retardée. Etant éliminé à 90% par les reins, il faut adapter la posologie du Valoron en conséquence.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Hypersensibilité à l'égard de la substance active ou les excipients;
porphyrie aiguë, dépression respiratoire, pseudo-occlusion intestinale, syndrome abdominal aigu, traumatisme crânio-cérébral, hypertension intracrânienne, traitement par les IMAO (y compris jusqu'à 2 semaines après l'arrêt du traitement par les IMAO).

Précautions
Les patients sous traitement par le Valoron ne devraient pas conduire de véhicules à moteurs, ni commander de machines, ni encore consommer d'alcool. Les capsules de Valoron contiennent le colorant azoïque (E 124); de ce fait, les patients qui présentent des réactions d'hypersensibilité vis-à-vis des colorants azoïques, de l'acide acétylsalicylique et autres inhibiteurs de prostaglandines ne devraient prendre les capsules de Valoron qu'avec prudence. Le Valoron peut entraîner une dépendance de type morphinique. Ce produit n'est pas indiqué comme médication de substitution pour le traitement de phénomènes de sevrage.
Etant donné que l'on ne possède aucune expérience clinique sur l'emploi de ce produit chez le nourrisson, il ne faut pas administrer le Valoron aux enfants de moins d'un an révolu.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse B.
Aucun indice d'effet tératogène du Tilidini Hydrochloridum Hemihydricus n'a été mis en évidence dans le cadre de l'expérimentation animale, mais l'on ne possède aucune étude contrôlée réalisée chez des femmes enceintes. L'utilisation de Valoron pendant la grossesse risque de provoquer un syndrome de sevrage néonatal. L'emploi périnatal du médicament peut entraîner une dépression respiratoire néonatale. De ce fait, Valoron ne devrait pas être utilisé durant la grossesse et l'allaitement tant que l'on ne dispose pas d'une plus vaste expérience à ce sujet.
On ignore si la tilidine passe dans le lait maternel dans une proportion cliniquement significative. C'est pourquoi on n'utilisera pas le Valoron en période d'allaitement, ou alors on sèvrera l'enfant.

Effets indésirables

Rarement des effets indésirables, tels que vertiges, somnolence, nausées, vomissements, constipation ou dépression respiratoire (à haute doses) peuvent occasionnellement survenir. Pour éviter des manifestations de ce genre, il est recommandé que le patient - comme c'est la règle lors de fortes douleurs - limite ses efforts physiques et s'allonge en cas d'apparition de vertiges.
Les capsules de Valoron peuvent provoquer, surtout chez les patients souffrant d'asthme, d'urticaire chronique voire d'une hypersensibilité aux salicylates, ou aux antirhumatismaux non stéroïdiens, des réactions d'hypersensibilité au niveau de la peau et des organes respiratoires.

Interactions

Comme tous les analgésiques puissants, le Valoron peut renforcer l'effet de l'alcool, de somnifères ou de tranquillisants sur le SNC. L'administration concomitante d'IMAO majore le risque de dépression respiratoire.

Surdosage

Symptômes
Il n'existe pratiquement pas d'expérience clinique relative à des intoxications par le Valoron. En cas de surdosage massif, une dépression respiratoire et des convulsions de courte durée sont possibles.

Traitement
Elimination primaire de la substance active, par lavage gastrique et administration de charbon par exemple; perfusion d'électrolytes, inhalation d'oxygène, éventuellement respiration artificielle, traitement d'éventuels symptômes au niveau du SNC.
Antagoniste: la naloxone.
La brève demi-vie de la naloxone impose une administration répétée; le patient fera l'objet d'une surveillance à long terme.

Remarques particulières

Conservation
Respecter la date de péremption.

Numéros OICM

38584, 38585, 38586, 38587.

Mise à jour de l'information

Octobre 1996.
LPD 00JAN01/RL88