Pharmacocinétique

Après administration orale, la tilidine est absorbée rapidement et complètement (99%). Des études biopharmaceutiques ont montré que les formes orales (gouttes et capsules de Valoron) sont bioéquivalentes.
La tilidine est soumise lors d'administration orale ou parentérale à un intensif effet de premier passage, qui produit une distribution rapide de la véritable substance active, la (+)-nortilidine, à l'organisme en grandes quantités. Au cours de la suite de la métabolisation, il se forme de la bisnortilidine ainsi que toute une série d'autres métabolites qui ne sont doués d'aucune activité pharmacologique.
La liaison aux protéines plasmatiques humaines est de 25% environ en ce qui concerne la nortilidine. La demi-vie d'élimination terminale pour nortilidine est de 3-5 heures. La tilidine et ses métabolites sont éliminés à 90% par voie rénale alors que 0,2% de tilidine et 2-3% environ de nortilidine et de bisnortilidine sont retrouvés sous forme inchangée dans l'urine.