Pharmacocinétique

Lévonorgestrel
Après administration orale, le lévonorgestrel est résorbé rapidement et présente une biodisponibilité complète.
Les taux plasmatiques maximaux sont atteints au bout de 1-4 heures. La demie-vie d'élimination est d'environ 24 heures. La métabolisation du lévonorgestrel se fait en premier lieu par réduction ou hydroxylation puis par conjugaison sulfurée et glucuronidée. L'élimination de la dose administrée s'effectue pour environ 60% par l'urine et 40% par les fèces.

Ethinylestradiol
Après administration orale, l'éthinylestradiol est rapidement et presque complètement absorbé. Les taux plasmatiques maximaux sont atteints au bout de 1-4 heures. L'éthinylestradiol subit un effet de «first-pass» (effet de premier passage hépatique) important et a une biodisponibilité de 40-45%. La demi-vie d'élimination est d'environ 25 heures. La métabolisation se fait en premier lieu par une hydroxylation aromatique. Des métabolites hydroxylés et méthylés apparaissent en grand nombre soit sous forme libre, soit sous forme de conjugaisons sulfurées et glucuronidées. L'élimination de cette hormone se fait à raison de 40% dans les urines et de 60% dans les fèces.