Pharmacocinétique

Absorption
Silymarine:
La silymarine est éliminée à 20-50 % dans le tractus gastro-intestinal et présente une faible biodisponibilité lorsque prise par voie orale.
Thiamine (vit. B1):
La thiamine est absorbée dans le duodénum, jéjunum et l’iléon par transport actif.
Riboflavine (vit. B2):
La riboflavine est absorbée à partir du tractus gastro-intestinal supérieur. L’absorption comprend toutefois des mécanismes de transport actifs et l’étendue de l’absorption est limitée par la durée du contact entre le médicament et la muqueuse intestinale.
Nicotinamide:
Après administration orale, le nicotinamide est légèrement résorbé dans le tractus gastro-intestinal. Le mécanisme de l’absorption intestinale est complexe: une diffusion passive prédomine en cas d’absorption élevée, tandis qu’en cas de faible dose, l’absorption a principalement lieu par une diffusion facilitée induite par transporteurs.
Chlorhydrate de pyridoxine (vit. B6):
La pyridoxine est rapidement absorbée du tractus intestinal.
Acide pantothénique:
Après administration orale, l’acide pantothénique est simplement résorbé du tractus gastro-intestinal.
Cyanocobalamine (vit. B12):
L’absorption de la cyanocobalamine est uniquement limitée chez la personne saine et dépend de la concentration du facteur intrinsèque. Une partie de la vitamine B12 est absorbée sous forme libre, la quantité principale n’étant toutefois absorbée qu’après liaison au facteur intrinsèque.
Distribution
Aucune information disponible.
Métabolisme
Silymarine:
Après la prise, la silymarine est fortement modifiée et éliminée dans l’urine sous forme sulfoconjuguée et glucuronoconjuguée, ce qui indique une forte affinité avec les enzymes de phase II.
Thiamine (vit. B1):
Après l’absorption par la muqueuse intestinale, la thiamine est transportée jusqu’au foie via circulation portale. Une partie de la thiamine absorbée subit un cycle entéro-hépatique. La thiamine est dégradée en une série de métabolites qui sont principalement éliminés dans l’urine. Il s’agit principalement d’acide carboxylique de thiamine et de pyramine outre une faible quantité de thiamine inchangée.
Riboflavine (vit. B2):
La riboflavine est transformée en coenzyme de riboflavine-5-phosphate (flavine mononucléotide, FMN). La FMN est également transformée en un autre coenzyme, la flavine adénine dinucléotide (FAD). La FMN et la FAD sont largement répandues dans les tissus corporels, y compris dans les cellules muqueuses gastro-intestinales, les érythrocytes et le foie. La riboflavine est stockée en quantités limitées dans le foie, la rate, les reins et le cœur, principalement sous forme de FAD. Dans le sang, quelque 60 % de la FAD et FMN sont liées aux protéines.
Nicotinamide:
Le nicotinamide est largement répandu dans les tissus corporels. Il est facilement absorbé dans les tissus et utilisé pour la synthèse des coenzymes nicotinamide adénine dinucléotide (NAD) et nicotinamide adénine dinucléotide phosphate (NADP). Le foie joue un rôle important dans la régulation du métabolisme du nicotinamide. La plage normale de la concentration totale de niacine circulant dans le sang entier est de 3,5-7,0 mg/L environ.
Chlorhydrate de pyridoxine (vit. B6):
Dans l’organisme, elle est transformée en pyridoxal par oxydation et en pyridoxamine par amidation.
Sa fonction en tant que coenzyme dépend de la phosphorylation du groupe CH2OH en position 5 (pyridoxal-5-phosphate, PALP). Environ 80 % du PALP sont liés aux protéines sériques. La pyridoxine est principalement stockée dans les muscles sous forme de PALP.
Acide pantothénique:
Les concentrations normales du panthoténate sérique atteignent au moins 100 μg/mL. L’acide pantothénique est largement répandu dans les tissus corporels, principalement comme coenzyme A (CoA). Les concentrations les plus élevées se trouvent dans le foie, les glandes surrénales, le cœur et les reins.
Cyanocobalamine (vit. B12):
Après son absorption du tractus gastro-intestinal, la vitamine B12 se lie à des globulines sériques spécifiques, la globuline B12-binding beta (transcobalamine) et la globuline B12-binding alpha 1. La vitamine B12 est principalement stockée dans le foie. Sa demi-vie est d’environ 5 jours dans le plasma et d’une année dans le foie.
Élimination
Silymarine:
Après son administration orale, la majeure partie de la dose de silymarine est éliminée par voie biliaire et passe par la circulation entéro-hépatique. La silibinine est éliminée principalement par voie rénale et les métabolites par voie biliaire, en particulier sous forme de dérivés sulfo- et glucurono-conjugués. Chez l’homme, la silibinine est éliminée en 24 heures environ et la dose totale de silibinine excrétée par la bile est de 20 à 40 % de la dose ingérée. Seuls 3 à 7 % de la dose totale sont éliminés par les reins.
Thiamine (vit. B1):
Les principaux produits d’élimination de la thiamine sont l’acide carboxylique de thiamine et la pyramine (2,5-diméthyl-4-aminopyrimidine), ainsi que des quantités relativement faibles de thiamine sous forme inchangée.
Riboflavine (vit. B2):
Seuls 9 % environ de la riboflavine sont éliminés sous forme inchangée avec l’urine. L’élimination de la riboflavine semble comprendre à la fois la sécrétion tubulaire rénale et la filtration glomérulaire. Une augmentation de la dose entraîne l’élimination de plus grandes quantités du médicament sous forme inchangée dans l’urine.
Nicotinamide:
Le nicotinamide est métabolisé dans le foie en N-méthyl-nicotinamide, d’autres dérivés Nméthylés et acide nicotinurique. Ces métabolites sont éliminés dans l’urine.
Chlorhydrate de pyridoxine (vit. B6):
Le produit d’élimination principal est l’acide 4-pyridoxique.
Acide pantothénique:
Environ 70 % d’une dose orale d’acide pantothénique sont éliminés inchangés dans l’urine et environ 30 % dans les selles.
Cyanocobalamine (vit. B12):
En cas d’apport suffisant de cobalamine, 25 % d’un milligramme administré se retrouvent dans l’urine en 24 heures.