Pharmacocinétique

Absorption
La pharmacocinétique de la clonidine est proportionnelle à la dose administrée dans la gamme des 75 à 300 µg. La clonidine, qui est le principe actif du Catapresan, est bien absorbée après administration orale et soumise à un léger effet de premier passage.
Les concentrations plasmatiques maximales sont obtenues en l’espace de 1 à 3 h après une prise orale.
La prise de nourriture ou l’origine ethnique n’a aucune influence sur l’absorption de la clonidine.
Distribution
La diffusion tissulaire est étendue et rapide. Le Catapresan franchit les barrières hématoencéphalique et placentaire. La liaison aux protéines est de l’ordre de 30 à 40%.
La clonidine passe dans le lait maternel.
Métabolisme/Élimination
Env. 70% de la dose administrée est éliminé par voie urinaire essentiellement sous forme inchangée (40-60% de la dose). Le principal métabolite parahydroxy clonidine est pharmacologiquement inactif.
La proportion d’élimination dans les fèces est de l’ordre de 20% du total.
La demi-vie d’élimination terminale de la clonidine est comprise entre 5 et 25,5 h.
Cinétique pour certains groupes de patients
La pharmacocinétique de la clonidine n’est influencée ni par la prise de nourriture ni par l’origine ethnique du patient.
Chez les patients avec une fonction rénale normale, l’effet antihypertenseur est atteint avec des concentrations plasmatiques entre 0,2 et 2,0 ng/ml environ.
À des concentrations plasmatiques supérieures à 2,0 ng/ml, l’effet hypotenseur est légèrement affaibli ou diminué.
La demi-vie plasmatique peut se prolonger jusqu’à 41 h en cas d’insuffisance rénale sévère.