PharmacocinétiqueAbsorption
Suite à l’injection péribuccale d’une solution de mépivacaïne 30 mg/ml durant des procédures odonto-stomatologiques de routine, les pics des taux plasmatiques ont été mesurés dans différentes études cliniques. Le pic plasmatique maximal de mépivacaïne est atteint après 30-60 minutes. Trente minutes après injection, les concentrations maximales de mépivacaïne rapportées variaient entre 0,4 et 1,2 μg/ml suite à l’injection d’une cartouche et entre 0,95 et 1,70 μg/ml avec deux cartouches.
Le ratio entre les concentrations plasmatiques moyennes suite à l’injection de un ou deux cartouches était de 50% environ, montrant une certaine proportionnalité liée aux doses. Ces concentrations plasmatiques se situent largement en dessous des seuils rapportés de toxicité pour le SNC et le système cardiovasculaire, respectivement 10 à 25 fois inférieurs.
La biodisponibilité est de 100% au site d’action.
Distribution
La mépivacaïne est distribuée dans tous les tissus. Les plus fortes concentrations ont été retrouvées dans des tissues fortement vascularisés comme le foie, les poumons, le cœur et le cerveau. La mépivacaïne se lie à 75% environ aux protéines plasmatiques et peut franchir la barrière placentaire par diffusion.
Métabolisme
Comme tous les anesthésiques locaux de type amide, la mépivacaïne est principalement métabolisée au niveau du foie par les enzymes microsomaux (cytochrome P450 1A2 (CYP1A2)). Ainsi, les inhibiteurs des isozymes P450 peuvent ralentir son métabolisme et augmenter le risque d’effets indésirables (voir «Interactions»).
Plus de 50% de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans la bile. Il existe probablement une circulation entéro-hépatique car seulement une petite quantité apparait dans les selles.
Élimination
La demi-vie d’élimination est de 2 heures chez l’adulte. L’élimination des amides dépend de la vascularisation hépatique. La demi-vie plasmatique est prolongée si le patient souffre d’insuffisance hépatique ou rénale. La durée de l’anesthésie locale n’est pas liée à la demi-vie car son action cesse dès que le médicament se sépare du récepteur. Les métabolites sont excrétés dans les urines avec moins de 10% de mépivacaïne inchangée. L’élimination peut être accélérée en acidifiant les urines (voir «Surdosage»).
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