Collyre antiphlogistique, antibiotique etvasoconstricteur 

Composition

Principes actifs: Dexamethasonii natrii phosphas 1 mg, Chloramphenicolum 5 mg, Tetryzolini hydrochloridum 0,25 mg.

Excipients: Macrogolum 400, Conserv.: Thiomersalum 0,02 mg; Excipiens ad solutionem pro 1 ml.

Propriétés/Effets

L'activité anti-inflammatoire de la dexaméthasone est à peu près 25 fois supérieure à celle de l'hydrocortisone. Comme tous les glucocorticoïdes anti-inflammatoires, la dexaméthasone inhibe sélectivement la phospholipase A2, première étape de la synthèse des prostaglandines. En outre, elle inhibe la migration chimiotactique des neutrophiles vers le foyer inflammatoire.
Le chloramphénicol est un antibiotique lipophile de faible poids moléculaire. Il possède une action bactériostatique contre les bactéries gram-positif et gram-négatif ainsi que contre les spirochètes, les salmonelles, les rickettsies et les chlamydies (trachome). Son mécanisme d'action repose sur l'inhibition de la synthèse des protéines bactériennes.

Spectre antimicrobien
Les concentrations inhibitrices minimales suivantes ont été déterminées au cours d'études in vitro:

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Germe                               CIM90 (en µg/ml)
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Gram+                                               
Staph. aureus                        16             
Staph. epidermidis                   32             
Strept. pneumoniae                    4             
Strept. pyogenes                     32             
Bac. anthracis                        5 (13,5)      
Gram-                                               
E. coli                            >128             
Enterobacter                         16             
Klebsiella pneumoniae              >128             
Klebsiella ssp.                       4             
Serratia marcescens                >128             
Shigella sonnei                       4             
Haemophilus influenzae               20             
Pseudomonas                        >128             
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Pharmacocinétique

Après application unique d'un collyre de dexaméthasone, des concentrations élevées apparaissent déjà après 10 à 20 minutes dans la cornée, la conjonctive et la chambre antérieure de l'oeil.
Des études animales et l'expérience clinique ont démontré que le chloramphénicol pénètre facilement la cornée et que des concentrations thérapeutiquement actives sont atteintes dans l'humeur aqueuse déjà 15 à 30 minutes après son application locale.
Son temps de demi-vie est de 3 à 5 heures. En présence d'une inflammation oculaire, il est nettement raccourci.
Il n'existe aucune donnée concernant l'importance de la résorption systémique de la dexaméthasone, du chloramphénicol et de la tétryzoline après application locale au niveau de l'oeil.

Indications/Possibilités d'emploi

Kératites et conjonctivites aiguës et chroniques de nature infectieuse, s'accompagnant d'oedèmes marqués et d'une injection importante.
Inflammation de l'uvée antérieure (iritis, iridocyclite). Sclérite, épisclérite et myosite. Ophtalmie sympathique.
Le chloramphénicol n'est indiqué que lorsque le germe responsable de l'infection s'est révélé résistant à tous les autres antibiotiques (voir «Précautions»).

Posologie/Mode d'emploi

Instiller 1 goutte 1 à 4 fois par jour dans le cul-de-sac conjonctival, dans les cas aigus jusqu'à 1 goutte par heure.
Afin de limiter au maximum la résorption systémique, les voies lacrymales devraient être bloquées durant 1 à 2 minutes en appuyant un doigt contre l'aile du nez.
De façon générale, les corticostéroïdes devraient être utilisés avec prudence chez les enfants.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Hypersensibilité à l'un des composants de la préparation.
Blessures et ulcérations de la cornée, herpès simple et autres affections virales, vaccine, infections purulentes non traitées, tuberculose.
Glaucome.
Maladies sanguines graves dues à une dépression médullaire et troubles de la fonction hépatique.
Porphyrie aiguë intermittente.
Cas de dépression médullaire au sein de la famille.
Sécheresse oculaire, principalement kératoconjonctivite sèche (syndrome de Sjögren).
Nouveau-nés.

Précautions
Les corticostéroïdes peuvent masquer, activer ou aggraver une infection oculaire: si aucune amélioration ne se manifeste après 7 à 8 jours de traitement, il est nécessaire d'envisager d'autres mesures thérapeutiques.
Il existe un risque potentiel de voir apparaître une anémie aplasique ou d'autres dyscrasies sanguines au cours d'un traitement avec des préparations ophtalmiques contenant du chloramphénicol. Une évaluation minutieuse du rapport bénéfice/risque est par conséquent indispensable. Cette préparation ne devrait être utilisée que si les autres principes actifs ne sont pas efficaces et/ou sont contre-indiqués.
Le chloramphénicol ne devrait pas être utilisé plus de 10 jours.
L'application locale de stéroïdes peut éventuellement conduire à une perforation en cas de maladies entraînant un amincissement du parenchyme de la cornée ou de la sclérotique.
Il est déconseillé d'utiliser cette préparation chez les enfants de moins de 2 ans, ainsi que chez les hypertendus ou les hypotendus, en raison du risque de réactions systémiques. La prudence est également de rigueur chez les patients souffrant de rhinite sèche, d'hyperthyréose, de diabète sucré, de maladies cardiaques et de cataracte.

Recommandations pour les porteurs de lentilles de contact: le port des lentilles de contact est en principe déconseillé en cas d'infection oculaire.

Grossesse, allaitement
Catégorie de grossesse C.
Les études animales avec le chloramphénicol ont mis en évidence des effets indésirables sur les foetus (embryotoxicité, tératogénicité). Il n'existe aucune étude contrôlée chez la femme enceinte. Au cours de la grossesse, et particulièrement durant les 3 derniers mois et l'allaitement, le chloramphénicol ne doit pas être utilisé, car il peut passer dans l'organisme du foetus et dans le lait maternel, et provoquer ainsi des troubles graves chez les nouveau-nés (syndrome du bébé gris, troubles de l'hématopoïèse).

Effets indésirables

Une légère sensation de brûlure et un goût amer peuvent apparaître juste après l'instillation du collyre pour peu de temps.
Rarement réactions allergiques sous forme d'eczéma du bord des paupières ou de kératite ponctuée.
Des cas isolés de dyscrasies sanguines partiellement irréversibles (anémie aplasique, pancytopénie, leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose) ont été observés après utilisation de préparations ophtalmiques contenant du chloramphénicol. Il n'existe pas de corrélation entre le degré de sévérité de ces troubles partiellement irréversibles et létaux, le moment où ils apparaissent et la posologie, la plupart du temps trop élevée, du collyre.
Malgré la faiblesse du dosage, les effets indésirables sympathomimétiques systémiques des vasoconstricteurs ne sont pas exclus en cas d'application topique, et ce plus particulièrement chez les petits enfants et chez les patients âgés: palpitations, arythmies, hypertension, maux de tête occipitaux, pâleur, tremblements, sudation; au niveau oculaire, une élévation de la pression interne et une hyperémie réactionnelle peuvent se produire.
De façon générale, les effets indésirables suivants peuvent se manifester après un traitement local avec des stéroïdes:
dermatite périoculaire (relativement fréquente); immunosuppression, suivie d'une infection secondaire; lésions trophiques de la cornée (déjà possibles après une semaine de traitement); cicatrisation retardée; mydriase et ptôse; rarement exophtalmie.
Après application locale prolongée de stéroïdes, les effets suivant ont été décrits:
augmentation réversible de la pression intraoculaire (des contrôles réguliers de cette pression sont indispensables); cataracte subcapsulaire postérieure; fonte de la cornée, perforation bulbaire; effets indésirables systémiques (particulièrement chez les enfants).
Dans de rares cas, l'application ophtalmologique de chloramphénicol peut être suivie d'une névrite du nerf optique; cette dernière est réversible à l'arrêt de la préparation.

Interactions

Spersadexoline ne doit pas être administré en même temps que des substances bactéricides (pénicillines, céphalosporines, gentamycine, tétracyclines, polymyxine B, vancomycine, sulfadiazine), ni en même temps qu'un traitement systémique avec des médicaments perturbant l'hématopoïèse, des sulfonylurées, des dérivés coumariniques, des hydantoïnes et du méthotrexate.
En cas d'application locale, les interactions connues pour les corticostéroïdes systémiques doivent en principe être prises en considération; elles sont cependant de moindre importance.

Surdosage

Les symptômes suivants peuvent apparaître en cas d'ingestion accidentelle: modifications du rythme et de la fréquence du pouls, pâleur, sudation, dilatation pupillaire, augmentation de la pression artérielle.

Remarques particulières

Conservation
Refermer le flacon immédiatement après usage. Ne pas le conserver plus d'un mois après l'avoir entamé.
Le médicament ne peut être utilisé que jusqu'à la date indiquée sur l'emballage par la mention «EXP».

Numéros OICM

38650.

Mise à jour de l'information

Décembre 1993.
RL88