Pharmacocinétique

Absorption
Après administration intraveineuse de Kenacort-A Solubile, le 21-phosphate d'acétonide de triamcinolone, sel dipotassique est hydrolysé en acétonide de triamcinolone pharmacodynamiquement actif en 2 minutes environ. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes au cours des 5 premières minutes.
Distribution
La majeure partie de l'acétonide de triamcinolone se retrouve dans le plasma sous forme non liée aux protéines, et donc déjà sous forme active. La proportion liée aux protéines plasmatiques peut atteindre jusqu'à 80 %.
L'acétonide de triamcinolone passe dans le lait maternel, mais on ignore s'il traverse la barrière placentaire ou la barrière hémato-encéphalique comme c'est le cas pour d'autres glucocorticoïdes.
Métabolisme
L'acétonide de triamcinolone est métabolisé principalement dans le foie, essentiellement par la voie de l'isoenzyme CYP3A4 du cytochrome P4450. Ses métabolites principaux sont le 6ß-hydroxy-triamcinolone-acétonide et les acides carboxyliques C21 de l'acétonide de triamcinolone et du 6ß-hydroxy-triamcinolone-acétonide. Une hydrolyse en triamcinolone ne joue quasiment aucun rôle.
Élimination
Après une chute initiale rapide du taux plasmatique, l'élimination ralentit. Au cours des premières 4 à 6 heures, la demi-vie d'élimination est de 85 - 88 minutes.
L'élimination des métabolites a principalement lieu par les fèces.
Suite à une administration i.v., la demi-vie d'élimination de l'acétonide de triamcinolone actif est d'environ 90 minutes.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique sévère, le métabolisme des glucocorticoïdes est ralenti, et les effets désirables et indésirables de Kenacort peuvent donc être renforcés. Aucune donnée n'est disponible sur la pharmacocinétique de la triamcinolone ou de l'acétonide de triamcinolone en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée.
Troubles de la fonction rénale
Aucune donnée n'est disponible sur la pharmacocinétique de la triamcinolone ou de l'acétonide de triamcinolone chez les patients présentant une altération de la fonction rénale.
Patients âgés
La pharmacocinétique de la triamcinolone ou de l'acétonide de triamcinolone chez les patients ≥ 65 ans n'a pas été spécifiquement étudiée.
Enfants et adolescents
Les données sur la pharmacocinétique de la triamcinolone ou de l'acétonide de triamcinolone dans la population pédiatrique sont limitées. Chez le nouveau-né, la clairance de la triamcinolone est plus faible que chez l'enfant et l'adulte.
Grossesse
Pendant la grossesse, la demi-vie d'élimination des glucocorticoïdes est prolongée.
Autres situations
·En cas d'hypo-albuminémie et d'hyperbilirubinémie, les concentrations de la substance non liée aux protéines (c.-à-d. pharmacologiquement active) peuvent être anormalement élevées.
·En présence d'une hypothyréose, le métabolisme des glucocorticoïdes est ralenti, et les effets désirables et indésirables de Kenacort peuvent donc être renforcés.