Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la prednisolone est rapidement résorbée complètement.
L'absorption initiale, mais non la biodisponibilité totale de 85 à 100%, est entravée par la nourriture.
Des taux plasmatiques maximaux sont mesurés 1 à 2 heures après administration orale; l'effet biologique maximum est cependant différé de façon considérable, en général de 4 à 8 heures.
Distribution
La prednisolone se lie de façon réversible à deux protéines plasmatiques, à une globuline fixant les glucocorticoïdes et à l'albumine.
La liaison aux protéines plasmatiques est normalement de 55 à 90%, le volume de distribution s'élève à 0,8-0,9 l/kg.
La prednisolone traverse tant la barrière hémoencéphalique que la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.
Métabolisme
La prednisolone est pratiquement métabolisée dans tous les tissus corporels, en particulier dans le foie, en liaisons biologiquement inactives. Les métabolites sont partiellement glucuronidés et sulfatés et éliminés par voie rénale.
Elimination
À dose élevée, le volume de distribution et la clairance plasmatique augmentent (normalement 1,5 ml × min.-1 × kg-1). À la dose usuelle, la demi-vie plasmatique s'élève à 2-4 heures, la demi-vie biologique s'élève à 12-36 heures.
98% de la prednisolone sont éliminés par voie rénale; la 6-bêta-hydroxyprednisolone est un métabolite non conjugué qui est également éliminé par voie rénale.
En fonction du flux urinaire, une rediffusion tubulaire de prednisolone filtrée a probablement lieu.
Cinétique pour certains groupes de patients
Affections hépatiques sévères (par exemple, hépatite, cirrhose du foie): clairance plus faible, prolongation de la demi-vie d'élimination. Dans les affections hépatiques hypoalbuminémiques, la fraction active pharmacologique libre peut augmenter de manière considérable. En cas d'insuffisance hépatique sévère, la biodisponibilité de la prednisolone peut être diminuée.
Lésions rénales: demi-vie plasmatique réduite.
Grossesse: demi-vie plasmatique prolongée.
Nouveau-nés: clairance plus faible que chez les enfants plus âgés et que chez les adultes.
Autres: cf. «Interactions».