Pharmacocinétique

La biodisponibilité absolue des comprimés s’élève à 70–80%. Suite à l’administration orale, la concentration plasmatique maximale est atteinte en env. 1 heure. La concentration plasmatique thérapeutique varie de 0,5 à 2,0 ng/ml. La nourriture ou une vidange gastrique retardée peuvent ralentir la vitesse d’absorption. L’ampleur de l’absorption reste toutefois inchangée.

Distribution
Le volume relatif de distribution est de 5–7 l/kg et la liaison aux protéines de 20–30%. Le taux de décroissance de l’effet est de 20%/jour. Chez les patients atteints d’insuffisance rénale et d’hypothyroïdie, le volume de distribution peut être réduit et chez les patients atteints d’hyperthyroïdie, il peut être augmenté.

Métabolisme
La digoxine est métabolisée dans le foie à 5–10% en digoxigénine mono- et bi-digitoxoside. Dans l’intestin, une hydrogénation de l’anneau lactonique par les bactéries intestinales se produit vraisemblablement pour former la dihydrodigoxine.

Elimination
La digoxine est excrétée principalement par les reins, dont 60–80% sous forme de substance inchangée. La demi-vie d’élimination est de l’ordre de 40 heures.

Cinétique pour certains groupes de patients
Des troubles de la fonction rénale retardent l’élimination de la digoxine. De ce fait, la demi-vie plasmatique peut atteindre 100 heures et plus, selon l’ampleur de la diminution de la clairance.
En cas d’insuffisance grave, la saturation doit toujours se faire par voie i.v. La dose de charge totale devrait être répartie sur 3 doses partielles en l’espace de 24(–48) heures: ½ + ¼ + ¼ ou 1/3 + 1/3 + 1/3; toutes les 8 (–12) heures (voir sous «Posologie/Mode d’emploi»).