Pharmacocinétique

Le chlorhydrate de diphénhydramine est extrêmement hydrosoluble et est rapidement absorbé. Après administration orale d’une dose unique de 50 mg, la concentration plasmatique maximale est atteinte après 1,5–3 heures et se situe entre 41 ng/ml et 111 ng/ml. La biodisponibilité du chlorhydrate de diphénhydramine varie entre 42 à 72%.

Distribution
La diphénhydramine est distribuée dans tout l’organisme, y compris le système nerveux central. Le volume de distribution varie entre 3,3 et 6,8 l/kg. La substance passe la barrière placentaire et a été mise en évidence dans le lait maternel également. La diphénhydramine est fortement liée aux protéines plasmatiques (85–98%).

Métabolisme
Le métabolisme est important. La diphénhydramine est rapidement et apparemment complètement métabolisée. Après administration orale, la substance subit un effet métabolique important de premier passage dans le foie. La diphénhydramine semble être métabolisée principalement en acide diphénylméthoxyacétique qui peut lui-même ensuite être conjugué ultérieurement. La substance peut aussi être déalkylée en dérivés N-déméthyl- et N,N-didéméthylés.

Elimination
La demi-vie plasmatique du chlorhydrate de diphénhydramine se situe entre 3 et 15 heures après administration orale. La clairance plasmatique du chlorhydrate de diphénhydramine oscille entre 600 et 1300 ml/min. La diphénhydramine et ses métabolites sont principalement éliminés dans les urines. Moins de 1% de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme inchangée. L’élimination urinaire des métabolites du chlorhydrate de diphénhydramine atteint 64% après administration d’une dose unique de 100 mg et 49% dans les 96 heures suivant une administration répétée de 50 mg.

Tolazoline
La tolazoline est rapidement absorbée après administration orale. Le temps de son entrée en action est de 45–100 minutes, l’effet dure jusqu’à 3 heures.

Distribution
On ne dispose pas de données.

Métabolisme, élimination
L’élimination se fait par voie rénale.

Drofénine
On ne dispose pas de données.