Données précliniques

Chez l'animal, le tamoxifène déploie un effet estrogénique à un surdosage d'un facteur 100 à 200. Lors d'un traitement par 240-320 mg/jour pendant 17 mois, des modifications de la tache jaune et de la cornée sont apparues, conduisant à des troubles de la vue.
Le tamoxifène s'est avéré génotoxique dans quelques études de toxicité génétique menées in vitro et in vivo chez les rongeurs. Des tumeurs gonadiques et hépatiques sont apparues lors d'études au long cours menées sur le rat et la souris. La signification clinique de ces résultats n'est pas claire.