Pharmacocinétique

Absorption
Après injection intramusculaire d'une dose de 200 mg de tiapride, un pic plasmatique de 2,01 μg/ml est atteint en 30 minutes. En administration per os, une dose de 200 mg de tiapride entraîne l'apparition d'un pic plasmatique (Cmax) de 1,54 μg/ml une heure après la prise.
La biodisponibilité absolue du tiapride (administration i.m. ou p.o.) est de 80 %. La prise d'un repas favorise l'absorption du tiapride, la Cmax est augmentée de 40 %, la biodisponibilité de 20 %.
Chez le sujet âgé, l'absorption est plus lente.
Distribution
La distribution corporelle du tiapride est rapide (moins de 1 heure). Le tiapride passe la barrière hémato-encéphalique ainsi que la barrière placentaire sans accumulation.
Le passage dans le lait a été observé chez l'animal, le rapport lait/sang est de 1,2.
Le tiapride n'est pas fixé sur les protéines plasmatiques et est très faiblement fixé sur les érythrocytes.
Métabolisme
Le métabolisme du tiapride chez l'homme est très faible: 70 % de la dose administrée sont retrouvés sous forme inchangée dans les urines..
Élimination
Après l'administration unique de 200 mg de tiapride per os, la demi-vie d'élimination est de 2,9 heures chez la femme et de 3,6 heures chez l'homme. L'excrétion est essentiellement urinaire, la clairance rénale est de 330 ml/min
Cinétique pour certains groupes de patients
Une concentration plasmatique augmentée et une demi-vie d'élimination prolongée jusqu'à 21,6 heures ont été rapportées chez certains patients atteints d'une insuffisance rénale sévère.
Un ajustement des posologies est nécessaire en fonction du degré de l'insuffisance rénale:
·clairance de la créatinine < 10 ml/min: dose administrée = 25 % de la dose normale.
·clairance de la créatinine comprise entre 10 et 30 ml/min: dose administrée = 50 % de la dose normale.
·clairance de la créatinine comprise entre 30 et 60 ml/min: dose administrée = 75 % de la dose normale.