Pharmacocinétique

Absorption
Dihydrocodéine
Lors d’une prise orale, la dihydrocodéine est rapidement résorbée.
Diphénhydramine
La diphénhydramine est résorbée après administration orale, mais des données quantitatives quant au degré et à la vitesse de résorption ne sont toutefois pas disponibles.Début de l’effet thérapeutique: 15–30 minutes après administration orale.Durée de l’effet thérapeutique: 4–6 heures.
Distribution
Dihydrocodéine
Les pics plasmatiques sont atteints après 1,6 à 1,8 heure.
Diphénhydramine
Liaison aux protéines plasmatiques: 70–85% (il existe également des données indiquant une liaison de l’ordre de 98–99%).Volume de distribution: 3–4 l/kg.
Demi-vie plasmatique: 5–8 heures.
Métabolisme
Dihydrocodéine
La dihydrocodéine est éliminée sous forme inchangée par voie rénale. La dihydrocodéine est en grande partie métabolisée (O-déméthylation par CYP2D6). Une insuffisance rénale semble retarder l’élimination de la dihydrocodéine.
Diphénhydramine
La diphénhydramine est d’abord désalkylée en monoet didéméthyldiphénhydramine et ensuite oxydée en acide diphenylmethoxyacétique. Ce métabolite est vraisemblablement excrété lié à la glycine ou à la glutamine.
Élimination
Dihydrocodéine
La demi-vie d’élimination moyenne se situe entre 3,3, et 4,5 heures. Environ un tiers de la dihydrocodéine prise per os est excrétée inchangée par voie rénale dans les 24 heures.
Diphénhydramine
Moins de 1% de la diphénhydramine administrée par voie orale est excrétée inchangée par voie rénale, 60–70% étant éliminés dans le 96 heures sous formes de métabolites. Une détermination quantitative du rapport entre les métabolites n’a pas été effectuée jusqu’à ce jour.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale
Une insuffisance rénale semble retarder l’élimination de la dihydrocodéine.