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Information professionnelle sur Diamicron®:Servier (Suisse) SA
Information professionnelle complèteDDDimprimé 
Composit.Forme gal.Indic./emploiPosolog./mode d'empl.Contre-Ind.PrécautionsInteract.Grossesse
Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
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AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Gliclazidum.
Hilfsstoffe: Glycerolbehenat, Laktose-Monohydrat, Povidon, wasserfreies kolloidales Silicium, Magnesiumstearat.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Kreuzförmig eingekerbte Tabletten, 80 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus (Typ 2), wenn Massnahmen, wie eine Diät, körperliche Betätigung und die Reduktion des Körpergewichts nicht mehr ausreichend sind.

Dosierung/Anwendung

Die Anfangsdosis beträgt 2 Tabletten pro Tag, auf 2 Mal einzunehmen. Je nach Schweregrad der Erkrankung kann die Erhaltungsdosis von 1 Tablette (80 mg) bis zu 4 Tabletten (320 mg) variieren, auf 2 Mal einzunehmen.
Die Dosierung wird auf die Bedürfnisse jedes Patienten speziell angepasst, wobei regelmässig Laborkontrollen durchgeführt werden (Nüchternblutzucker und postprandialer Blutzucker, Glykosurie). Auch die Konzentrationen von glykosiliertem Hämoglobin (HbA 1c ) können für die Kontrolle der Wirksamkeit der Behandlung nützlich sein. Zwischen den einzelnen Behandlungsschritten sollen mindestens 2 Wochen liegen.
Eine kurzfristige Gabe kann bei Diabetes-mellitus-Patienten ausreichen, die sich keiner weiteren Behandlung unterziehen als einer Diät und deren Diabetes sich vorübergehend verschlechtert.
Die verstärkende synergetische blutzuckersenkende Wirkung der Sulfonylharnstoffe durch die gleichzeitige Gabe eines oralen Antidiabetikums des Typs Biguanid, eines Alpha-Glukosidase-Hemmers, oder von Insulin kann bei Patienten angewendet werden, deren Diabetes mellitus ausschliesslich mit Diamicron, selbst bei maximaler Dosierung, nicht mehr unter Kontrolle gebracht werden kann.
Der Übergang von Diamicron zu anderen Antidiabetika der gleichen Gruppe, oder umgekehrt, kann ohne Unterbrechung der Therapie erfolgen. Wird von einem blutzuckersenkenden Sulfamid mit verlängerter Halbwertszeit (z.B.: Chlorpropamid) zu Diamicron gewechselt, werden die Patienten aufmerksam überwacht (1 bis 2 Wochen lang), um das Auftreten einer Hypoglykämie aufgrund der möglichen Überlappung der therapeutischen Wirkungen zu verhindern.
Der Patient wird über die Notwendigkeit informiert, die Vorschriften in Bezug auf Diät und Dosierung einzuhalten. Spezielle Information zur Dosierung
Bei älteren, geschwächten oder unterernährten Patienten sowie bei Patienten, die an leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz leiden, sind die Anfangsdosierung (1 Tablette pro Tag auf 2 Mal [2 Mal eine halbe Tablette]) und die Erhaltungsdosierung mit äusserster Vorsicht zu bestimmen, um eine etwaige hypoglykämische Reaktion zu vermeiden (siehe «Pharmakokinetik»).
Bei Patienten, die unter leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz leiden, ist die Dosierung dieselbe wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.
Die Verwendung von Diamicron in der Pädiatrie ist nicht indiziert.
Bei übergewichtigen Patienten ist die Senkung der Kalorienzufuhr und die Gewichtsreduktion wichtig. Die Behandlung mit Diamicron stellt kein Hindernis für eine Gewichtsreduktion bei übergewichtigen Personen dar. Kinder und Jugendliche
Die Anwendung und Sicherheit von Diamicron bei Kindern und bei Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden. Verabreichungsmodi
Die Tabletten unzerkaut mit Wasser vor oder während der Mahlzeiten schlucken.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Gliclazid, anderen Sulfonylharnstoffen oder Sulfonamiden oder gegen einen der Trägerstoffe;
insulinabhängiger Diabetes mellitus (Typ I), Jugenddiabetes, Ketoazidosen, diabetisches Präkoma;
schwere Leberinsuffizienz;
schwere Niereninsuffizienz;
Schwangerschaft, Stillperiode;
schwere Funktionsstörungen der Nebennieren oder Schilddrüse.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Hypoglykämie
Alle Sulfonylharnstoffe – Diamicron eingeschlossen – können schwere Hypoglykämien hervorrufen. Um einem möglichen Auftreten von Hypoglykämie entgegenzuwirken, ist es wichtig, eine Auswahl der Patienten zu treffen, eine angemessene Dosierung zu erstellen, den Patienten ausreichend zu informieren und regelmässig den Blutzucker zu kontrollieren.
Es besteht in der Tat ein nicht zu vernachlässigendes Risiko einer Hypoglykämie im Zuge der Anpassung der Dosierung, insbesondere beim Beginn der Behandlung oder wenn Diamicron ein anderes orales Antidiabetikum ablöst, aber auch bei unregelmässiger Einnahme des Medikaments oder der Mahlzeiten.
Zu einer Hypoglykämie kann es aufgrund einer überhöhten Dosierung von Diamicron kommen, aufgrund einer nicht angemessenen Ernährungsweise, Alkoholkonsum, einer Wechselwirkung mit begleitender Medikation (siehe «Interaktionen») oder einer lang anhaltenden und anstrengenden körperlichen Belastung. Das Risiko einer Hypoglykämie erhöht sich bei älteren Patienten, deren Nahrungsverwertung mangelhaft oder deren Allgemeinzustand schlecht ist, im Fall von schwerer Leber- bzw. Niereninsuffizienz (siehe «Kontraindikationen») und bei Patienten, die an Insuffizienz der Nebennieren, der Hypophyse oder der Schilddrüse leiden. Im Allgemeinen ist das Risiko einer Hypoglykämie erhöht bei Patienten, die nicht gut kooperieren, und bei jenen, die an zerebro-vaskulärer Sklerose erkrankt sind.
Wie bei allen anderen Sulfonylharnstoffen und Insulin ist bei Patienten, die an schweren und instabilen kardio-vaskulären Störungen leiden, besondere Vorsicht vor Hypoglykämie geboten.
Die Frühsymptome einer Hypoglykämie können bei älteren Patienten, im Fall von diabetischer Neuropathie, gleichzeitiger Einnahme von Betablockern, Clonidin oder von Substanzen mit ähnlicher Wirkung (siehe «Interaktionen») abgeschwächt oder sogar ganz verschleiert werden.
Es ist angebracht, dem Patienten ebenso wie seinen Angehörigen die Risiken, die mit einer Hypoglykämie verbunden sind, insbesondere in der Nacht, zu verdeutlichen und die damit einhergehenden Symptome sowie die im Notfall zu treffenden Massnahmen zu erläutern; ausserdem haben sie auch über die Faktoren, die das Auftreten einer Hypoglykämie begünstigen, aufgeklärt zu werden.
Sollte beim älteren Patienten Gastroenteritis oder Kalorienmangel aufgrund anderer Faktoren auftreten, muss die Behandlung mit Diamicron vorübergehend ausgesetzt werden. Schwächung der antidiabetischen Wirkung
Bei Stressbelastung, insbesondere bei anhaltenden Fieberzuständen, Verletzungen, Infektionskrankheiten oder Operationen, kann sich der Diabetes verschlechtern. In diesen Fällen ist es unumgänglich, Diamicron vorübergehend durch Insulin zu ersetzen.
Die Wirkung aller oralen Antidiabetika (so auch von Diamicron) lässt mit der Zeit nach. Das ist entweder auf die fortschreitende Verschlechterung der Krankheit zurückzuführen oder darauf, dass der Organismus weniger auf das Medikament anspricht.
Wenn die Blutzuckerwerte im Zuge der laufenden Behandlung nicht mehr ausreichend unter Kontrolle gebracht werden können, muss Diamicron durch eine andere Behandlung ersetzt werden oder vielleicht gleichzeitig mit einem oralen Antidiabetikum des Typs Biguanid verabreicht werden (siehe «Dosierung/Anwendung»).
Bei Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (G6PD) kann durch Behandlung mit Sulfonylharnstoffen eine hämolytische Anämie verursacht werden. Da Gliclazid zu der chemischen Klasse der Sulfonylharnstoffe gehört, sollte es bei Patienten mit G6PD-Mangel nur vorsichtig angewendet werden und eine Umstellung der Medikation auf Alternativen zu Sulfonylharnstoffen erwogen werden.

Interaktionen

Die blutzuckersenkende Wirkung von Diamicron kann durch die gleichzeitige Einnahme anderer Medikamente oder von Alkohol verstärkt oder abgeschwächt werden. Interaktionen, die die Wirkung von Diamicron beeinflussen
Risiko einer Hypoglykämie: Die folgenden Medikamente können die blutzuckersenkende Wirkung von Gliclazid verstärken: Entzündungshemmer vom nicht steroidalen Typ (insbesondere Salicylat und Phenylbutazon), Betablocker, H2-Antihistaminika (Cimetidine, Ranitidine), Fibrate (insbesondere Clofibrat), anabole Steroide und männliche Sexualhormone, Fluoxetin, Pentoxifyllin (parenteral, in hoher Dosierung), Probenizid, Zytostatika des Typs Cyclophosphamid und Ifosfamid, Kumarinderivate, Disopyramid, Monoaminoxydasehemmer, Medikamente zur systemischen Behandlung von Pilzinfektionen (Miconazol, Fluconazol), Hemmer des Converting-Enzyms (insbesondere Captopril, Enalapril), Sulfonamid-Antibiotika (Cotrimoxazol), Tetracyclin, Fluoroquinolone (Ciprofloxacin, Ofloxacin, Levofloxacin) und Chloramphenicol.
Risiko einer Hyperglykämie: Folgende Medikamente können, wenn Sie gleichzeitig mit Diamicron eingenommen werden, eine Hyperglykämie hervorrufen: Danazol und Neuroleptika (Chlorpromazin), Kortikosteroide, Tetracosactid, Saliuretika, Acetazolamid, Medikamente auf Basis von Progesteron und Östrogen, Rifampicin, Barbiturate, Phenytoin, Diazoxid, Epinephrin, beta 2 -Mimetika, Schilddrüsenhormone und Glucagon.
Auch im Fall, dass ein blutzuckersenkendes oder -steigerndes Medikament abrupt abgesetzt wird, besteht das Risiko einer Hyperglykämie oder Hypoglykämie.
Manche Medikamente (Betablocker, Clonidin und Substanzen mit ähnlicher Wirkung) können die Frühsymptome einer Hypoglykämie verschleiern (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Alkohol: Der Konsum von Alkohol kann die blutzuckersenkende Wirkung von Gliclazid verstärken oder abschwächen.
Wenn ein Patient, der mit Diamicron behandelt wird, eine der oben genannten Substanzen erhält, ist es nötig, die Blutzuckerwerte verstärkt zu kontrollieren und eventuell die Dosierung von Diamicron anzupassen. Interaktionen, die die Wirkung anderer Substanzen beeinflussen
Blutzuckersenkende Sulfamide können die antikoagulierende Wirkung während der Behandlung verstärken; die Anpassung der Dosierung des Antikoagulans kann erforderlich sein.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft
Blutzuckersenkende Sulfamide sind beim Tier in hoher Dosierung teratogen. Klinisch gibt es derzeit keine aussagekräftigen Daten in ausreichender Menge, um eine eventuelle missbildende oder fötotoxische Wirkung von Gliclazid, wenn es während der Schwangerschaft verabreicht wird, abschätzen zu können. Eine diabetische Stoffwechseldekompensation während der Schwangerschaft ist leichter mit Insulin zu kontrollieren als mit einem oralen Antidiabetikum. Aus diesen Gründen ist Diamicron während der Schwangerschaft kontraindiziert.
Es wird empfohlen, ab dem Zeitpunkt, an dem eine Schwangerschaft ins Auge gefasst wird, oder im Fall einer unvorhergesehenen Schwangerschaft während der Einnahme dieses Medikaments, die orale Behandlung durch Insulin zu ersetzen. Eine neonatale Blutzuckerüberwachung wird empfohlen. Stillzeit
Da es keine Daten betreffend den Übergang in die Muttermilch gibt und angesichts des neonatalen Hypoglykämierisikos, ist das Stillen im Fall einer Behandlung mit diesem Medikament kontraindiziert.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Die Patienten sind über die Symptome von Hypoglykämie zu unterrichten und sollten beim Fahren und beim Bedienen von Maschinen vorsichtig sein.

Unerwünschte Wirkungen

Die meisten unerwünschten Wirkungen sind auf die Dosierung zurückzuführen und vorübergehend; sie verschwinden nach der Senkung der Dosis oder wenn die Behandlung abgesetzt wird. Blut und Lymphgefässsystem
Selten: Granulozytopenie, Agranulocytose, Anämie, Leukozytopenie, Thrombozytopenie. Metabolismus
Häufig: Hypoglykämie (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Überdosierung»). Magen-Darm-Störungen
Manchmal: Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Durchfall, Verstopfung. Diese Nebenwirkungen können verhindert oder vermindert werden, wenn Gliclazid mit dem Frühstück eingenommen wird. Leber, Galle
Selten: Erhöhung der Leberenzyme (ASAT, ALAT, alkalische Phosphatasen), Hepatitis und cholestatische Hepatitis. Beim Auftreten einer cholestatischen Hepatitis die Behandlung abbrechen. Haut und subkutanes Gewebe
Manchmal: flüchtiger Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, makulopapulöser Ausschlag, Erythem.

Überdosierung

Bei überhöhter Dosierung können Sulfamide zu Hypoglykämie führen.
Gemässigte Symptome von Hypoglykämie, bei denen es weder zu Ohnmacht noch zu neurologischen Anzeichen kommt, müssen unbedingt durch eine sofortige Glukosezufuhr korrigiert werden, des Weiteren durch eine Anpassung der Dosierung bzw. der Ernährungsweise. Der Patient muss unter strenger ärztlicher Überwachung stehen, bis der Arzt Gewissheit darüber hat, dass sein Patient ausser Gefahr ist.
Heftige hypoglykämische Reaktionen, die sich durch Koma, Krämpfe oder andere neurologische Störungen manifestieren, sind möglich und erfordern sofortige medizinische Massnahmen. In solchen Fällen muss der Patient unverzüglich ins Krankenhaus gebracht werden.
Sollte hypoglykämisches Koma diagnostiziert werden oder der Verdacht darauf bestehen, muss der Patient schnell per intravenöser Injektion 50 ml einer konzentrierten Glukoselösung erhalten (20 bis 30%). Auf diese muss die Infusion einer verdünnteren Glukoselösung (ca. 10%) folgen, in der Geschwindigkeit, die nötig ist, damit der Blutzuckerwert über 1 g/l bleibt. Die Patienten müssen über einen Zeitraum von mindestens 48 Stunden intensiv überwacht werden. Je nach Zustand des Patienten entscheidet der Arzt dann, ob eine weitere Überwachung nötig ist. Die Plasmaclearance von Gliclazid kann bei Patienten, die an einer Lebererkrankung leiden, verlängert werden. Aufgrund der engen Verbindung von Gliclazid mit Plasmaproteinen ist eine Dialyse für den Patienten nicht angebracht.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A10BB09
Gliclazid ist eine blutzuckersenkende Substanz, die zur Gruppe der Sulfonylharnstoffe gehört. Es handelt sich dabei um ein orales Antidiabetikum mit einem Stickstoff-Heterozyklus mit einer endozyklischen Verbindung, die es von anderen Medikamenten dieser Klasse unterscheidet.
Gliclazid senkt den Blutzuckerwert, indem es die Insulinsekretion der Betazellen der Langerhansschen Inselzellen anregt durch die Steigerung der postprandialen Insulinsekretion. Gliclazid besitzt eine hohe Affinität, eine starke Selektivität und eine reversible Verbindung zu den K ATP-Kanälen der Betazelle sowie eine niedrige Affinität zu den kardiovaskulären K ATP-Kanälen.
Eine endogene Insulinproduktion ist für die Wirksamkeit von Gliclazid unbedingt nötig.
Auswirkungen auf die Freisetzung von Insulin: Bei Diabetes mellitus des Typs 2 stellt Gliclazid die Frühspitze der Insulinsekretion in Anwesenheit von Glukose wieder her und erhöht die zweite Phase der Insulinsekretion. Als Reaktion auf eine Nahrungsaufnahme oder einen Glukosestimulus wird eine beträchtliche Steigerung der Insulinreaktion beobachtet.
Darüber hinaus wurde unter dem Einfluss von Gliclazid eine Erhöhung der Sensibilität der peripheren Gewebe gegenüber Insulin in den Muskeln und der Leber nachgewiesen.
Neben diesen Stoffwechseleigenschaften übt Gliclazid auch hämovaskuläre Eigenschaften aus:
Eine teilweise Inhibition der Aggregation und der Plättchenadhäsion mit einer Verringerung der Plättchen-Akti­vierungsmarker (Beta-Thromboglobulin, Thromboxan B2),
eine Auswirkung auf die fibrinolytische Aktivität des vaskulären Endothels (Steigerung der tPA-Aktivität).
Langzeitstudien haben ergeben, dass Gliclazid die Entwicklung von diabetischer Retinopathie im nicht proliferativen Stadium herauszögert.
Antioxidierende Eigenschaften: Durch die Bewertung des oxidativen Status von Diabetes-mellitus-Patienten wurden die antioxidierenden Eigenschaften von Gliclazid bestätigt, die sich bereits in der Pharmakologie gezeigt hatten: Senkung der Lipid-Peroxidation und Erhöhung der Aktivität der Superoxid-Dismutase, der plasmatischen Thiole und der gesamten antioxidierenden Wirksamkeit des Plasmas (TRAP).
Die klinische Bedeutung dieser Eigenschaften ist nicht bekannt.

Pharmakokinetik

Absorption
Gliclazid wird rasch auf der gastro-intestinalen Ebene absorbiert (Absorptionshöhe ≥80%). Die Spitzen der Plasmakonzentration werden zwischen 2 und 6 Stunden erreicht. Eine Verbindung zwischen dem Plasmawert von Gliclazid und der blutzuckersenkenden Wirkung ist nicht bekannt. Die Nahrungsaufnahme hat keine Auswirkung auf die Pharmakokinetik von Gliclazid: Das Produkt kann somit vor oder während den Mahlzeiten eingenommen werden. Verteilung
Gliclazid ist fast zur Gänze mit den Plasmaproteinen verbunden (95%). Das geschätzte Ausmass der Verteilung von Gliclazid nach der Verabreichung i.v. beträgt zirka 0,5 l/kg. Metabolismus
Gliclazid wird auf Leberniveau extensiv metabolisiert. Zu diesem Metabolismus gehören die Zytochrome P450 2C9 und 2C19. Sieben Metabolite, die entweder aus der Hydroxylierung und anschliessend aus der Oxidation der Methylgruppe stammen, oder aus der Hydroxylierung des Azabicyclo-Octyl-Rings und zwei Glukurono-Konjugate wurden im Urin nachgewiesen. Die Metaboliten haben keine blutzuckersenkende Wirkung, aber der Hauptmetabolit besitzt eine positive Wirkung auf die Plättchen-Aggregation. Elimination
Die Elimination von Gliclazid ist monophasisch mit einer Halbwertszeit von 10–12 Stunden. Im Urin finden sich 60 bis 70% der Dosis wieder (weniger als 1% in unveränderter Form) und im Stuhl 20%. Kinetik für bestimmte Patientengruppen
Es gibt keine klinisch signifikante Veränderung der pharmakokinetischen Parameter bei älteren Patienten.
Niereninsuffizienz: Bei Patienten, die an leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz leiden (Kreatinin-Clearance ≥40 ml/min), hat die Kreatinin-Clearance keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter. Pharmakokinetische Daten für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sind nicht verfügbar (siehe «Kontraindika­tionen»).
Leberinsuffizienz: Bei Patienten, die an leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz leiden, könnte die Pharmakokinetik von Gliclazid verändert sein und somit das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen. Pharmakokinetische Daten für Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sind nicht verfügbar (siehe «Kontraindikationen»).

Präklinische Daten

Die präklinischen Daten basierend auf Studien über chronische Toxizität und Genotoxizität haben kein Risiko für den Menschen ergeben. Es wurde keine Langzeitstudie über Kanzerogenese durchgeführt.
Es wurde keine teratogene Wirkung beim Tier festgestellt; lediglich eine fötotoxische Wirkung (Gewichtsverringerung des Fötus) wurde bei Tieren beobachtet, die eine 25 Mal höhere Dosis erhielten als die beim Menschen empfohlene Höchstdosierung.

Sonstige Hinweise

Stabilität/Hinweise die Lagerung betreffend
Diamicron darf nicht nach dem auf der Packung mit dem Vermerk «EXP» versehenen Ablaufdatum verwendet werden.
Bei Raumtemperatur (15 bis 25 °C) und für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

39552 (Swissmedic).

Packungen

 

Menge  

 

CHF  

 

SM  

 

BAG  

DIAMICRON Tabl 80 mg (aH 10/12)

20 Stk (aH 10/12)

B

100 Stk (aH 10/12)

B

120 Stk (aH 10/12)

B

Zulassungsinhaberin

Servier (Suisse) SA, 1242 Satigny.

Stand der Information

August 2009.

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