Pharmakokinetik

Absorption
Gliclazid wird rasch auf der gastro-intestinalen Ebene absorbiert (Absorptionshöhe ≥80%). Die Spitzen der Plasmakonzentration werden zwischen 2 und 6 Stunden erreicht. Eine Verbindung zwischen dem Plasmawert von Gliclazid und der blutzuckersenkenden Wirkung ist nicht bekannt. Die Nahrungsaufnahme hat keine Auswirkung auf die Pharmakokinetik von Gliclazid: Das Produkt kann somit vor oder während den Mahlzeiten eingenommen werden. Verteilung
Gliclazid ist fast zur Gänze mit den Plasmaproteinen verbunden (95%). Das geschätzte Ausmass der Verteilung von Gliclazid nach der Verabreichung i.v. beträgt zirka 0,5 l/kg. Metabolismus
Gliclazid wird auf Leberniveau extensiv metabolisiert. Zu diesem Metabolismus gehören die Zytochrome P450 2C9 und 2C19. Sieben Metabolite, die entweder aus der Hydroxylierung und anschliessend aus der Oxidation der Methylgruppe stammen, oder aus der Hydroxylierung des Azabicyclo-Octyl-Rings und zwei Glukurono-Konjugate wurden im Urin nachgewiesen. Die Metaboliten haben keine blutzuckersenkende Wirkung, aber der Hauptmetabolit besitzt eine positive Wirkung auf die Plättchen-Aggregation. Elimination
Die Elimination von Gliclazid ist monophasisch mit einer Halbwertszeit von 10–12 Stunden. Im Urin finden sich 60 bis 70% der Dosis wieder (weniger als 1% in unveränderter Form) und im Stuhl 20%. Kinetik für bestimmte Patientengruppen
Es gibt keine klinisch signifikante Veränderung der pharmakokinetischen Parameter bei älteren Patienten.
Niereninsuffizienz: Bei Patienten, die an leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz leiden (Kreatinin-Clearance ≥40 ml/min), hat die Kreatinin-Clearance keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter. Pharmakokinetische Daten für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sind nicht verfügbar (siehe «Kontraindika­tionen»).
Leberinsuffizienz: Bei Patienten, die an leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz leiden, könnte die Pharmakokinetik von Gliclazid verändert sein und somit das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen. Pharmakokinetische Daten für Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sind nicht verfügbar (siehe «Kontraindikationen»).