Propriétés/Effets

Code ATC: M01CC01
La pénicillamine est un mésenchymesuppresseur et intervient dans les processus immunopathologiques qui jouent un grand rôle dans la pathogénèse de la polyarthrite rhumatoïde (inhibition du métabolisme des SMPS). Son mode d’action thérapeutique n’est donc pas purement symptomatique, comme celui des analgésiques/antiphlogistiques, mais il consiste à juguler le processus pathogène fondamental de la polyarthrite rhumatoïde.
Son principal point d’impact se situe au niveau de la biosynthèse du collagène et de l’élastine. Elle inhibe la réticulation transversale de leurs précurseurs et empêche la formation de ponts intermoléculaires entre les molécules de tropocollagène, en bloquant les fonctions aldéhyde des résidus de lysine ou d’hydrolysine. Ainsi, elle rend le collagène plus susceptible d’être dégradé, en augmente la solubilité et améliore l’élasticité du tissu conjonctif. Elle inhibe la prolifération progressive du tissu conjonctif et bloque les processus conduisant à l’ankylose fibreuse. En plus, la pénicillamine dépolymérise les complexes immunoglobuliniques multipliés dans une proportion pathologique (dépolymérisation des facteurs rhumatoïdes IgM et IgG) en rompant les ponts disulfures des grosses molécules globuliniques. Par interaction de son groupement sulfhydryle avec la cystine, elle forme un disulfure de pénicillamine-cystéine, jusqu’à 50 fois plus soluble dans l’urine, ce qui l’a fait proposer comme médicament de choix dans le traitement de la cystinurie. Par chélation, la pénicillamine élimine le cuivre dont les taux sériques sont pathologiquement élevés dans la PR, et inhibe sa fonction catalytique lors de la formation de complexes immunoglobuliniques. En vertu de sa qualité de chélateur des métaux lourds, le Mercaptyl est également indiqué dans le traitement de la maladie de Wilson et en présence d’intoxications par des métaux lourds.

Efficacité clinique
Chez les patients répondant à la thérapeutique au Mercaptyl, les propriétés globales de la pénicillamine et, en particulier, son action sur le tissu conjonctif, font nettement diminuer la durée de la raideur matinale, le volume des articulations et les douleurs, alors que la force de préhension augmente. Il importe de savoir, cependant, qu’une nette amélioration clinique ne se manifeste, au plus tôt, que 8 semaines après le début du traitement. Pour cette raison il peut être nécessaire, surtout dans la phase initiale de la thérapeutique, d’associer des médicaments symptomatiques (analgésiques, antiphlogistiques ou corticostéroïdes).