CompositionPrincipes actifs
Articaini hydrochloridum, Adrenalinum (ut Adrenalini hydrochloridum).
Excipients
Natrii chloridum, Antiox.: E 223 (Natrii disulfidum, 0,5 mg/ml), Aqua ad iniectabilia.
Indications/Possibilités d’emploiAnesthésie d’infiltration et anesthésie de conduction en médecine dentaire chez les adultes, les adolescents et les enfants âgés de plus de 4 ans.
Ultracaïne D-S: interventions courantes, telles qu'extractions sans complications de dents isolées ou de groupe de dents, préparation de cavités et de moignons pour couronne, en particulier chez les patients souffrant de graves affections générales.
Ultracaïne D-S forte: intervention au niveau des muqueuses et des os requérant une ischémie prononcée; interventions chirurgicales sur la pulpe (amputation et extirpation); extraction de dents atteintes de parodontite apicale ou fracturées (ostéotomie), interventions chirurgicales de longue durée, par exemple opération selon Caldwell-Luc, ostéosynthèse percutanée, kystectomie, interventions muco-gingivales, résection apicale.
Posologie/Mode d’emploiLe médicament ne doit être administré que par des ou sous le contrôle de médecins et dentistes disposant de connaissances ainsi que d’une expérience suffisantes dans le diagnostic et le traitement des symptômes d’intoxication systémique. Avant d’administrer l’anesthésique local, il convient de prévoir des appareils et des médicaments d’urgence appropriés à la réanimation ainsi qu’un personnel formé, de sorte qu’un traitement immédiat puisse être mis en place en cas de situation d’urgence respiratoire ou cardiovasculaire.
A chaque administration d’un anesthésique local, les médicaments/méthodes thérapeutiques suivants et un kit de canules veineuses à demeure doivent être disponibles:
§Antiépileptiques, myorelaxants, glucocorticoïdes, antihistaminiques (p.ex. dimétindène), atropine, vasopresseurs, adrénaline et une solution électrolytique en cas de réactions allergiques ou anaphylactiques sévères.
§Appareils de réanimation (en particulier d’oxygénothérapie) permettant, le cas échéant, une respiration artificielle.
Après chaque injection d’un anesthésiant local, les fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires (apport en oxygène approprié) ainsi que l’état de conscience du patient doivent être surveillés attentivement et en permanence. L’agitation, l’anxiété, les acouphènes, les vertiges, les troubles de la vision, les tremblements, la dépression ou l’engourdissement peuvent éventuellement être des signes d’alerte précoces d’influences toxiques sur le système nerveux central (voir rubrique «Surdosage»).
Posologie
Il convient d’utiliser toujours le plus petit volume de solution possible permettant de réaliser une anesthésie efficace.
Adultes et adolescents de plus de 12 ans
Posologie usuelle
Un dépôt vestibulaire de 1,7 ml d'Ultracaïne D-S ou d'Ultracaïne D-S forte par dent suffit en général dans l'extraction sans complications au davier de dents supérieures non enflammées. Une seconde injection vestibulaire de 1 à 1,7 ml peut être quelquefois nécessaire pour obtenir une anesthésie complète. On peut renoncer à la douloureuse injection palatinale. Un dépôt palatinal d'environ 0,1 ml par piqûre est suffisant en cas d'incision ou de suture du palais. Le nombre de dépôts vestibulaires peut être réduit dans la plupart des extractions de groupes de dents voisines.
L'anesthésie mandibulaire n'est pas nécessaire dans les extractions normales au davier de prémolaires inférieures non enflammées, car une anesthésie locale par infiltration produite par 1,7 ml d'Ultracaïne D-S ou d'Ultracaïne D-S forte par dent suffit généralement. Dans les cas, toutefois, ou l'effet n'est pas satisfaisant, effectuer tout d'abord une seconde injection vestibulaire de 1 à 1,7 ml. Si l'anesthésie complète n'est toujours pas obtenue, opérer alors l'anesthésie mandibulaire habituelle dans cette indication.
La préparation de cavités et le meulage de moignons pour couronne requiert, suivant l'importance et la durée du traitement - exception faite des molaires inférieures -, l'injection vestibulaire de 0,5 à 1,7 ml d'Ultracaïne D-S par dent. Dans les interventions chirurgicales, la dose d'Ultracaïne D-S forte sera adaptée au cas individuel en fonction de l'ampleur et de la durée de l'intervention.
Dose maximale recommandée chez l’adulte
Les adultes peuvent recevoir pendant un traitement jusqu'à 7 mg d'Ultracaïne (articaïne) par kilo de poids. Des doses allant jusqu'à 500 mg (correspondant à 7 cartouches) se sont révélées, sous contrôle par aspiration, bien tolérées.
Il est recommandé dans tous les cas, avant de pratiquer l'injection, d'effectuer un test d'aspiration afin d'éviter une injection intravasculaire. La seringue à injection Uniject® K convient, à cet effet, particulièrement bien lors d'utilisation de cartouches. La pression de l'injection doit être adaptée à la sensibilité tissulaire. Le patient ne prendra de la nourriture qu'une fois la sensibilité revenue.
Ajustement de la posologie du fait d’effets indésirables / d’interactions
Utilisation concomitante de sédatifs: Une réduction de la dose d’anesthésiques locaux doit être envisagée chez les patients recevant des sédatifs en raison de l’effet additif sur la dépression du système nerveux central (voir «Interactions»).
Pédiatrie
Ultracaïne D-S/Ultracaïne D-S forte ne doit pas être utilisé chez l’enfant de moins de 4 ans.
Ne pas dépasser la dose de 5 mg/kg de poids corporel chez l’enfant de 4 à 12 ans.
Indications posologiques particulières
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
L’articaïne est, entre autres, métabolisée par le foie. En raison d’une action prolongée ainsi que d’une accumulation systémique, une posologie plus faible peut être nécessaire chez les patients présentant des troubles de la fonction hépatique (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
Patients présentant des troubles de la fonction rénale
L’articaïne et ses métabolites sont principalement éliminés dans les urines. En raison d’une action prolongée ainsi que d’une accumulation systémique, une posologie plus faible peut être nécessaire chez les patients présentant des troubles sévères de la fonction rénale (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
Patients âgés
Chez les patients âgés, une augmentation du taux plasmatique d’Ultracaïne D-S/Ultracaïne D-S forte peut survenir en raison du ralentissement du métabolisme et du volume de distribution plus faible. En cas d’administrations répétées (p.ex. ré-injection), le risque d’accumulation d’Ultracaïne D-S/Ultracaïne D-S forte augmente. La posologie recommandée chez les adultes doit être réduite en conséquence, en particulier en cas d’affections cardiaques ou hépatiques (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
Patients présentant d’autres maladies sous-jacentes
Chez les patients souffrant de certaines maladies pré-existantes (angine de poitrine, artériosclérose), la dose doit également être réduite (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
Génotype/polymorphismes génétiques
Chez les patients souffrant d’un déficit congénital ou acquis connu de l’activité de la cholinestérase plasmatique, l’utilisation d’Ultracaïne D-S/Ultracaïne D-S forte est contre-indiquée (voir rubrique «Contre-indications»).
Mode d’administration
Infiltration et voie périneurale.
RÉSERVÉ À L’USAGE ANESTHÉSIQUE EN MÉDECINE DENTAIRE.
Afin d’éviter une injection intravasculaire, il faut toujours procéder à un contrôle par aspiration scrupuleux sur au moins deux niveaux (rotation de la canule de 180°), un résultat négatif de l’aspiration n’excluant toutefois pas avec certitude une injection intravasculaire involontaire non remarquée.
La vitesse d’injection ne doit pas dépasser 0,5 ml en 15 secondes, c’est-à-dire une cartouche par minute.
Des réactions systémiques importantes suite à une injection intravasculaire involontaire peuvent être évitées dans la plupart des cas grâce à la technique d’injection suivante: une première injection lente de 0,1 - 0,2 ml après aspiration, puis l’injection lente de la quantité restante après 20 à 30 secondes.
Contre-indicationsUltracaïne D-S/Ultracaïne D-S forte ne doit pas être utilisé dans les cas suivants
§enfants âgés de moins de 4 ans (ou de moins de 20 kg de poids corporel),
§hypersensibilité aux principes actifs, au disulfite de sodium (E 223) ou à l’un des autres excipients,
§patients dont l’épilepsie n’est pas contrôlée.
En raison du principe actif articaïne, Ultracaïne D-S/-forte ne doit pas être utilisé dans les cas suivants
§allergie connue ou hypersensibilité aux anesthésiques locaux de type amide d’acide,
§diminution connue de l’activité de la cholinestérase plasmatique (y compris les formes induites par les médicaments),
§troubles sévères, non contrôlés ou non traités du système de formation de stimuli ou de conduction cardiaque (p.ex. blocs auriculo-ventriculaires du 2ème et 3ème degré, bradycardie prononcée),
§insuffisance cardiaque décompensée aiguë,
§hypotension sévère.
En raison de l’ajout d’adrénaline en tant que vasoconstricteur, Ultracaïne D-S/-forte ne doit pas être utilisé dans les cas suivants
§affections cardiaques, telles que
§angine de poitrine instable,
§infarctus du myocarde récent (3 à 6 mois),
§pontage coronarien récent (3 mois),
§arythmie réfractaire et tachycardie paroxystique ou arythmie absolue à fréquence élevée,
§insuffisance cardiaque décompensée non traitée ou non contrôlée,
§hypertension sévère non traitée ou non contrôlée,
§prise de bêtabloquants noncardioséléctif (par ex. propranolol), à cause du risque de crise hypertensive et de bradycardie sévère,
§traitement concomitant par des inhibiteurs de la monoamine-oxydase (MAO) ou des antidépresseurs tricycliques (voir rubrique «Interactions»),
§anesthésie des extrémités (tels que les doigts) à cause du risque d’ischémie,
§Phéochromocytome,
§glaucome à angle aigu,
§hyperthyroïdie, troubles métaboliques non-compensés chez le diabétique ainsi que des anesthésies au niveau du réseau capillaire.
En raison de l’excipient disulfite de sodium (E 223), Ultracaïne D-S/-forte ne doit pas être utilisé dans les cas suivants
§allergie ou hypersensibilité au sulfite, pouvant aller jusqu'au choc anaphylactique,
§asthme bronchique sévère,
§vomissements et diarrhées mettant la vie en danger (voir «Mises en garde et précautions»).
Ultracaïne D-S/-forte peut entraîner des réactions allergiques aiguës avec des symptômes anaphylactiques, par exemple un bronchospasme.
Mises en garde et précautionsIl convient d'éviter toute injection dans un tissu enflammé. L'indication doit être posée avec rigueur chez les patients présentant un déficit en cholinestérases, car une action prolongée, voire renforcée est possible.
Sur le compte des effets de l’articaïne, Ultracaïne D-S/-forte devra être utilisé avec précaution chez les patients présentant les pathologies suivantes:
§Myasthénie grave traitée par des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase. Il convient d’utiliser la dose la plus faible permettant d’obtenir une anesthésie efficace.
§Porphyrie. Ultracaïne D-S/-forte doit être utilisé chez des patients présentant une porphyrie aiguë uniquement si aucune autre alternative thérapeutique plus sûre n’est disponible. Des précautions appropriées doivent être prises chez tous les patients atteints de porphyrie, puisque ce médicament peut exacerber la porphyrie.
L’administration de hautes doses d’articaïne peut provoquer une méthémoglobinémie avec une saturation insuffisante de l’hémoglobine en oxygène et une cyanose symptomatique chez les patients prédisposés.
Une réduction de la dose est nécessaire en cas d’hypoxie, d’hyperkaliémie et d’acidose métabolique.
Sur le compte des effets de l’adrénaline, Ultracaïne D-S/-forte devra être utilisé avec précaution en cas de:
§traitement concomitant avec des anesthésiques halogénés par inhalation
§diabète sucré, à cause de potentielles modifications de glycémie.
L’adrénaline modifie la circulation sanguine au niveau des gencives, ce qui peut provoquer une nécrose locale des tissus. Des cas de lésion nerveuse prolongée ou irréversible et de perte gustative ont été signalés après une analgésie par blocage mandibulaire.
Chez les patients souffrant d'affections cardio-vasculaires (insuffisance cardiaque, cardiopathie coronaire, angor, infarctus anamnestique, arythmie, hypertension), troubles cérébro-vasculaires, ictus anamnestique, bronchite chronique, emphysème, diabète, hyperthyroïdie ou états anxieux graves, envisager d'administrer Ultracaïne D-S, contenant moins d'adrénaline.
En outre, Ultracaïne D-S/-forte sera utilisé uniquement avec une prudence particulière en cas de troubles sévères de la fonction rénale ou hépatique, d’angine de poitrine, d’artériosclérose ainsi qu’en cas de troubles importants de la coagulation.
La prise d’aliments n’est permise qu’après le retour de la sensibilité.
Les soignants de jeunes enfants devront être avisés du risque de blessures accidentelles des tissus mous à cause d’auto-morsures, en raison de l’engourdissement des tissus mous.
InteractionsInteractions avec l’articaïne
Sédatifs (dépresseurs du système nerveux central comme les benzodiazépines ou les opiacés): Une réduction de la dose d’anesthésiques locaux doit être envisagée chez les patients recevant des sédatifs en raison de l’effet additif sur la dépression du système nerveux central (voir «Posologie/Mode d’emploi – Utilisation concomitante de sédatifs»).
Autres anesthésiques locaux: La toxicité des anesthésiques locaux est cumulative, indépendamment de la dose. Des précautions sont à prendre si plus d’un anesthésique local est administré. Dans ce cas, les doses d’anesthésiques locaux doivent être réduites si nécessaire.
Interactions avec l’adrénaline
Inhibiteurs de la catéchol-O-méthyltransférase (inhibiteurs COMT) (par ex. entacapone, tolcapone): Il existe un risque d’arythmie, d’accélération du rythme cardiaque et de variation de la pression artérielle. Il convient d’administrer une quantité réduite d’adrénaline au cours des anesthésies chez des patients sous inhibiteurs COMT.
Phénothiazines (et autres neuroleptiques): Utiliser avec prudence chez les patients sous phénothiazines et/ou autres neuroleptiques, du fait du risque d’hypotension causée par l’inhibition possible des effets de l’adrénaline.
Médicaments ocytociques de type ergot de seigle (par ex. méthysergide, ergotamine, ergonovine): Utiliser Ultracaïne D-S et Ultracaïne D-S forte sous surveillance médicale stricte à cause de l’augmentation cumulative ou synergique de la pression artérielle et/ou de la réponse ischémique.
Vasopresseurs sympathomimétiques (par ex. surtout la cocaïne, mais aussi les amphétamines, la phényléphrine, la pseudoéphédrine, l’oxymétazoline): Il existe un risque de toxicité adrénergique. Si un vasopresseur sympathomimétique a été utilisé au cours des dernières 24 heures, le traitement dentaire ou chirurgical prévu doit être différé.
Agents bloquants postganglioniques des adrénergiques (par ex. guanadrel, guanéthidine et alcaloïdes de la rauwolfia): Chez les patients recevant des agents bloquants postganglioniques, des doses réduites d’Ultracaïne D-S et Ultracaïne D-S forte doivent être utilisées sous stricte surveillance médicale, en raison d’une possible réponse accrue aux vasoconstricteurs adrénergiques (risque d’hypertension et autres effets cardiovasculaires). Une aspiration soigneuse est recommandée avant l’injection.
Certains anesthésiques à inhalation, tel que l’halothane, peuvent augmenter la sensibilité du myocarde aux catécholamines, et peut donc précipiter des arythmies ventriculaires suivant l’administration d’Ultracaïne D-S/-forte du fait de la présence d’adrénaline.
L'action hypertensive des vasoconstricteurs du type des sympathomimétiques (telle l'adrénaline) peut être potentialisée par les antidépresseurs tricycliques ou les I.M.A.O. Des observations de ce genre ont été décrites dans le cas de concentrations de 1/25’000 de noradrénaline et de 1/80’000 d'adrénaline utilisées comme vasoconstricteurs. La concentration d'adrénaline, de 1/200’000 dans Ultracaïne D-S, et de 1/100’000 dans Ultracaïne D-S forte, est très inférieure. Il faut cependant songer à l'éventualité d'une telle interférence.
Du fait que ces spécialités contiennent de l'adrénaline, Ultracaïne D-S et Ultracaïne D-S forte ne doivent pas être utilisés chez des patients prenant des bêtabloquants non-cardiosélectifs (risque de déclenchement d'une crise hypertensive et d'une bradycardie sévère).
L’adrénaline peut inhiber la libération de l’insuline dans le pancréas et peut ainsi diminuer l’effet des antidiabétiques oraux. Une augmentation de la pression sanguine est possible en cas d’administration concomitante de bloquants non-cardiosélectifs en raison de la présence d’adrénaline dans Ultracaïne D-S/-forte.
Grossesse, AllaitementGrossesse
L’adrénaline et l’articaïne passent la barrière placentaire, cependant dans des mesures moindres que les autres anesthésiques locaux de type amide. Chez les nouveau-nés, des concentrations sériques d’articaïne d’environ 30% par rapport à celles mesurées dans le sang maternel ont été observées.
Il existe des données limitées sur l’administration d’articaïne chez les femmes enceintes, excepté durant l’accouchement.
Des études sur les animaux n’indiquent pas si l’articaïne a des effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire et fœtal, la naissance ou le développement post-natal. Des études sur les animaux ont montré que l’adrénaline est toxique pour la reproduction. Dans le cas d’une administration accidentelle intravasculaire à la mère, l’adrénaline peut réduire l’irrigation utérine. Durant la grossesse, Ultracaïne D-S/-forte devra être utilisé seulement après qu’une analyse attentive de la balance bénéfice/risque ait été faite.
En conséquence, Ultracaïne D-S/-forte ne doit pas être administré durant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue. Dans un tel cas, administrer de préférence Ultracaïne D-S, qui contient moins d’adrénaline (1/200’000), au lieu d’Ultracaïne D-S forte.
Allaitement
On ne sait pas si l’articaïne, ses métabolites ou l’adrénaline sont excrétés dans le lait maternel. Un risque pour les nouveau-nés/nourrissons ne peut pas être exclu. En cas d’utilisation à court terme, il n’est pas nécessaire d’interrompre l’allaitement. Les mères qui allaitent doivent toutefois jeter le lait maternel tiré immédiatement après l’anesthésie avec Ultracaïne D-S/-forte avant de reprendre l’allaitement.
Fertilité
Les études effectuées chez l’animal avec l’articaïne n’ont montré aucun effet sur la fertilité (voir rubrique «Données précliniques»).
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesEn raison des effets indésirables éventuels (vertiges, nausée), le produit peut affecter l’aptitude à la conduite et l’aptitude à utiliser des machines.
Le médecin doit décider pour chaque cas, combien de temps après l’intervention le patient peut de nouveau participer activement à la circulation ou manœuvrer des machines.
Effets indésirablesLes effets indésirables sont rangés par classe de système d’organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante: «très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (≥1/100 à <1/10), «occasionnel» (≥1/1000 à <1/100), «rares» (≥1/10 000 à <1/1000), «très rares» (<1/10 000). «Fréquence inconnue» (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Des manifestations au niveau du système nerveux central et/ou d’ordre cardiovasculaire peuvent apparaître en fonction de la dose (notamment en cas de dose trop élevée ou en cas d’injection intravasale accidentelle ou de conditions permettant une résorption anormale, par ex. injection dans un tissu enflammé ou fortement vascularisé).
Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence du principe actif anesthésique local, l’articaïne:
Affections du système immunitaire
Réactions d’intolérance (de type allergique ou pseudoallergique).
Très rares: gonflements œdémateux indépendamment du site d’injection sous forme de rougeur, prurit, conjonctivite, rhinite, tuméfaction faciale sous forme d’œdème de Quincke avec gonflement de la lèvre supérieure et/ou inférieure et/ou des joues, œdème de la glotte avec sensation de globe hystérique et troubles de la déglutition, urticaire, nausée, diarrhée, troubles respiratoires jusqu’au choc anaphylactique. Une réaction croisée avec l’articaïne a été rapportée chez un patient présentant une hypersensibilité retardée à la prilocaïne.
En général, les patients ayant une hypersensibilité prouvée à l’articaïne ou à d’autres anesthésiques locaux du type amide doivent recevoir des anesthésiques locaux de type esther pour les traitements suivants.
Affections psychiatriques
Rares: nervosité/anxiété
Fréquence inconnue: humeur euphorique
Affections du système nerveux
Fréquents: Paresthésie (hypoesthésie persistante, agueusie et dysgueusie) de la lèvre, de la langue ou des deux organes après blocage mandibulaire ou du nerf alvéolaire inférieur. Prendre immédiatement des mesures médicales de correction en cas d’apparition de ces effets indésirables afin d’éviter une éventuelle aggravation.
Rares: goût métallique, acouphène, vertige, agitation, anxiété, bâillements, tremblements, nervosité, logorrhée et céphalée. Troubles de la vision comme papillotement devant les yeux, mydriase, éblouissements, aveuglement habituellement réversible, diplopie, cécité, survenant pendant ou peu de temps après l’injection près de la tête (dans presque tous les cas rapportés, les anesthésiques locaux utilisés contenaient un vasoconstricteur comme par ex. l’adrénaline, la noradrénaline).
Obnubilation allant jusqu'à la perte de conscience, confusion mentale, tremblements, troubles respiratoires allant jusqu'à l'apnée susceptible d'engager le pronostic vital, myoclonie, secousses musculaires allant jusqu'aux convulsions généralisées, étourdissements, paresthésie et hypoesthésie.
Affections de l’oreille et du labyrinthe
Rares: hyperacousie, acouphènes
Affections cardiaques
Rares: hypotension, troubles cardiaques de la conduction, bradycardie, asystolie (arrêt cardiaque) avec choc et perte de la conscience
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Rares: tachypnée, suivie de bradypnée pouvant entraîner une apnée (arrêt respiratoire), bronchospasme/asthme
Fréquence inconnue: dysphonie (enrouement)
Affections gastro-intestinales
Fréquents: tuméfaction de la langue, des lèvres ou des gencives
Occasionnels: nausée, vomissements, stomatite, glossite, diarrhée
Rares: exfoliation/ulcération gingivale ou de la muqueuse buccale
Fréquence inconnue: dysphagie, glossodynie, gonflement des joues
Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
Occasionnels: douleurs à la nuque
Rares: contractions musculaires
Fréquence inconnue: trismus, aggravation des manifestations neuromusculaires du syndrome de Kearns-Sayre
Troubles généraux et anomalies au site d’administration
Fréquents: inflammations au site d’injection
Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence de l’adrénaline comme vasoconstricteur:
Affections du système nerveux
Rares: maux de tête de type migraineux
Affections cardiaques
Rares: tachycardies, troubles du rythme cardiaque, douleurs pectangineuses
Affections vasculaires
Rares: élévation tensionnelle
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rares: accès de transpiration
Troubles généraux et anomalies au site d’administration
Rares: une sensation de chaleur
Fréquence inconnue: des nécroses tissulaires provoquées par une injection intravasculaire accidentelle peuvent apparaître dans la zone d’injection (voir «Mises en gardes et précautions»).
Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence de sulfite:
Très rares: Réactions allergiques ou réactions d’hypersensibilité en particulier chez les asthmatiques qui peuvent se manifester par vomissements, diarrhée, respiration haletante, crise aiguë d’asthme, trouble de la conscience ou choc.
Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence des deux principes actifs, l’articaïne et l’adrénaline:
Affections du système nerveux
Fréquents: maux de tête post-opératoires (15% après Ultracaïne D-S, 19% après Ultracaïne D-S forte) probablement dus à adrénaline, dysgueusie (par ex., goût métallique, trouble du goût), agueusie
Rares: trouble du nerf facial (parésie)
Affections cardiaques
Rares: tachycardie, arythmie
Affections vasculaires
Rares: hypertension
Troubles généraux et anomalies au site d’administration
Fréquence inconnue: des nécroses tissulaires peuvent se manifester localement lors d'une injection intravasale non souhaitée (voir également «Mises en gardes et précautions»).
Lésions, intoxications et complications d’interventions
Rares: lésion nerveuse
Description d’effets indésirables spécifiques et informations complémentaires
Paresthésie
Ces pathologies neurales peuvent être accompagnées de symptômes variés de sensations anormales. La paresthésie peut être définie comme une sensation habituellement non douloureuse, spontanée et anormale (par ex. brûlure, picotement, fourmillement ou démangeaisons), dépassant largement la durée attendue de l’anesthésie. La plupart des cas de paresthésie signalés suite à un traitement dentaire sont éphémères et disparaissent en quelques jours, semaines ou mois. La paresthésie persistante, généralement suivant un blocage nerveux au niveau de la mandibule, se caractérise par une récupération lente, incomplète ou l’absence de récupération.
Parésie faciale
Une parésie faciale apparue deux semaines après le traitement a été décrite et mise en rapport avec l’articaïne/l’adrénaline (épinéphrine). Les symptômes étaient encore présents après 6 mois.
Lésions nerveuses
Une mauvaise technique d'injection d'anesthésiques locaux peut être à l'origine de lésions nerveuses en médecine dentaire. Le nerf facial peut être touché et entraîner une parésie faciale.
Population pédiatrique
Dans les études publiées, le profil de sécurité était similaire chez les enfants et les adolescents de 4 à 18 ans comparé aux adultes. Cependant, des lésions accidentelles des tissus mous ont été observées plus fréquemment (jusqu’à 16% des enfants), surtout chez les enfants de 3 à 7 ans, dû à l’anesthésie prolongée des tissus mous. Dans une étude rétrospective de 211 enfants âgés de 1 à 4 ans, des traitements dentaires ont été réalisés en utilisant jusqu’à 4,2 ml de 4% d’articaïne + 0,005 mg/ml ou 0,010 mg/ml d’adrénaline, avec aucun effet secondaire reporté.
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageTypes de surdosage
Le surdosage d’anesthésique local est souvent utilisé pour décrire:
§Le surdosage absolu,
§Le surdosage relatif comme:
§L’injection accidentelle dans un vaisseau sanguin, ou
§L’absorption anormalement rapide dans la circulation systémique, ou
§Le métabolisme et l’élimination différés du médicament.
Dans le cas d’un surdosage relatif, les patients présentent généralement des symptômes dans les premières minutes tandis que dans le cas d’un surdosage absolu, les signes de toxicité apparaissent plus tardivement après l’injection, selon le site d’injection.
Signes et symptômes
Du fait d’un surdosage (absolu ou relatif), comme l’excitation peut être temporaire ou absente, les premiers symptômes peuvent être des étourdissements évoluant vers une perte de conscience et un arrêt respiratoire.
A cause de l’articaïne:
Les symptômes dépendent de la dose, et ont une gravité progressive sous forme de manifestations neurologiques (maux de tête, agitation, nervosité, tremblements, état de confusion, désorientation, étourdissements, stupeur, présyncope, syncope, perte de conscience, dépression profonde du SNC, coma, convulsions [y compris crise tonico-clonique], troubles de la parole [par ex. dysarthrie, logorrhée], vertige, troubles de l’équilibre [déséquilibre]), manifestations visuelles (mydriase, vision floue, troubles de l’accommodation), suivies de toxicités vasculaires (pâleur [locale, régionale, générale]), respiratoires (bâillements, tachypnée, bradypnée, dépression respiratoire, arrêt respiratoire), et enfin cardiaques (dépression du myocarde, arrêt cardiaque).
L’acidose exacerbe les effets toxiques des anesthésiques locaux.
A cause de l’adrénaline:
Les symptômes dépendent de la dose, et ont une gravité progressive sous forme de manifestations neurologiques (agitation, nervosité, présyncope, syncope), suivies de toxicités vasculaires (pâleur [locale, régionale, générale]), respiratoires (tachypnée, bradypnée, dépression respiratoire, arrêt respiratoire), et enfin cardiaques (dépression du myocarde, arrêt cardiaque).
Traitement
Si des effets secondaires surviennent, l’utilisation de l’anesthésique local doit être interrompue.
Mesures de base générales:
Diagnostic (respiration, circulation, conscience), réanimation et/ou maintien des fonctions vitales respiratoires et circulatoires, administration d’oxygène, voie intraveineuse.
Mesures spécifiques:
|
Hypertension:
|
surélévation du buste, le cas échéant, nifédipine par voie sublinguale.
| |
Convulsions:
|
protéger les patients des lésions concomitantes, le cas échéant, benzodiazépines (p.ex. diazépam par voie intraveineuse).
| |
Hypotension:
|
position à plat, le cas échéant, perfusion intravasculaire d’une solution électrolytique physiologique, vasopresseurs (p.ex. étiléfrine par voie intraveineuse).
| |
Bradycardie:
|
atropine par voie intraveineuse.
| |
Choc anaphylactique:
|
appeler un médecin urgentiste, entre-temps, allonger le patient en position de choc, perfusion importante d’une solution électrolytique physiologique, le cas échéant, adrénaline par voie intraveineuse, cortisone par voie intraveineuse, antihistaminique (p.ex. dimétindène par voie intraveineuse).
| |
Arrêt cardiocirculatoire:
|
réanimation cardiopulmonaire immédiate, appeler le médecin urgentiste.
|
Propriétés/EffetsCode ATC
N01BB58
Mécanisme d’action/Pharmacodynamique
Ultracaïne D-S/-forte contient de l’articaïne, un anesthésique local du type amide utilisé en médecine dentaire. L’articaïne entraîne une inhibition réversible de l’excitabilité des fibres nerveuses végétatives, sensorielles et motrices. On suppose que le mécanisme d’action de l’articaïne est le blocage des canaux Na+ sensibles au voltage, situés sur la membrane des fibres nerveuses.
L’adrénaline induit localement une vasoconstriction et une réduction de la circulation sanguine ralentissant ainsi l’absorption de l’articaïne. Cela résulte en une concentration plus forte de l’anesthésique local à l’endroit visé pendant une longue durée et une réduction de la survenue d’effets indésirables systémiques. En cas d’interventions chirurgicales, la tendance aux saignements est réduite.
L’effet analgésique s’installe rapidement (temps de latence 1-3 minutes).
La durée d'anesthésie permettant l'acte chirurgical est d'au moins 45 minutes pour Ultracaïne D-S, et d'au moins 75 minutes pour Ultracaïne D-S forte.
Chez les patients à risque, il est préférable d'utiliser Ultracaïne D-S plutôt qu'Ultracaïne D-S forte en raison de sa teneur réduite en adrénaline.
Efficacité clinique
Population pédiatrique
Chez les enfants de 3 ans et demi jusqu’à 16 ans, des études cliniques incluant jusqu’à 210 patients ont montré que l’utilisation de 4% d’articaïne + 0,005 mg/ml d’adrénaline à des doses allant jusqu’à 5 mg/kg et de 4% d’articaïne + 0,010 mg/ml d’adrénaline à des doses allant jusqu’à 7 mg/kg ont fourni avec succès une anesthésie locale, si administré par infiltrations (mandibulaire) ou blocs nerveux (maxillaire). La durée de l’anesthésie était similaire pour tous les groupes d’âge, et dépendait du volume administré.
PharmacocinétiqueAbsorption
Les maxima du taux plasmatique de l'articaïne 1 µg/ml sont atteints après 17 minutes.
Distribution
La fixation sérique de l'articaïne aux protéines plasmatiques est de 95%. Les produits standards du type amide et Ultracaïne (articaïne) sont tout rapidement résorbés par les tissus.
Métabolisme
L'articaïne est hydrolysée par la cholinestérase sérique et est éliminée complètement par les reins sous forme de métabolites.
Élimination
Après application intraorale - sous-muqueuse, le temps de demi-vie s'élève à 25,3 ± 3,3 min; Ultracaïne est une «high clearance drug». L’articaïne est entièrement métabolisée dans le foie et éliminée principalement par voie rénale (54% en 6 heures).
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Aucune investigation avec Ultracaïne D-S/-forte n’a été menée sur les patients présentant des troubles de la fonction hépatique. L’articaïne est initialement principalement dégradée par les estérases sériques en acide articaïnique inactif. La dégradation se faisant également partiellement dans le foie, les troubles de la fonction hépatique peuvent entraîner une efficacité prolongée et une accumulation systémique d’articaïne.
Troubles de la fonction rénale
Aucune investigation avec Ultracaïne D-S/-forte n’a été menée sur les patients présentant des troubles de la fonction rénale. Chez ces patients, la demi-vie de l’articaïne peut être prolongée.
Enfants et adolescents
Aucune étude de la pharmacocinétique d’Ultracaïne D-S et Ultracaïne D-S forte n’a été effectuée chez les enfants et les adolescents. Les données de la littérature concernant les enfants âgés de 3 à 12 ans ayant reçu une anesthésie par infiltration vestibulaire (articaïne 4% avec adrénaline 1/200'000) dans la mâchoire supérieure ou inférieure, dans le cadre d’un traitement dentaire, ont montré des concentrations sériques comparables à celles chez les adultes. Le moment tmax est survenu nettement plus tôt que dans des investigations comparables effectuées chez les adultes, et une augmentation de la clairance plasmatique a été observée.
Données précliniquesLes données précliniques issues des études conventionnelles de sécurité pharmacologique, de toxicité en administration répétée, de toxicité sur la reproduction et de génotoxicité, n’ont pas révélé de risque particulier pour l’être humain avec les doses thérapeutiques humaines. Aucune étude de carcinogénicité n’a été effectuée.
L’articaïne possède en doses supra-thérapeutiques des propriétés cardiodépressives et peut avoir des effets vasodilatateurs; l’adrénaline montre des effets sympathomimétiques. Les symptômes d’une intoxication à l’articaïne sont survenus indépendamment du mode d’administration (par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale) et de l’espèce animale; ils ont inclus des tremblements, des vertiges ainsi que des convulsions toniques et cloniques. La durée et l’intensité des symptômes ont été dose-dépendantes: à de fortes doses (dose unique d’environ 50 à 100 mg/kg), les convulsions ont été fatales; à de faibles doses, tous les symptômes ont disparu dans les 5 à 10 minutes. Des doses létales d’articaïne ont provoqué des œdèmes pulmonaires chez la souris (par voie intraveineuse et sous-cutanée) et le rat (par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale).
L’adrénaline a montré une toxicité sur la reproduction chez les animaux à des doses allant de 0,1 à 5 mg/kg avec une preuve de malformations congénitales et d’altération de l’irrigation utéro placentaire. Chez le rat, le lapin et le hamster, la taille des individus de la portée a été inférieure sous adrénaline. L’adrénaline provoque chez le lapin des modifications du canal séminal, du poids des testicules et du nombre des spermatozoïdes.
Dans des études d’embryotoxicité menées avec de l’articaïne 4% et de l’adrénaline 1:100’000, aucune augmentation des malformations n’a été observée à des doses journalière d’articaïne allant jusqu’à 80 mg/kg (rat) et 40 mg/kg (lapin).
Dans une étude de la fertilité et du développement embryonnaire précoce chez le rat, aucuns effets secondaires sur la fertilité mâle ou femelle n’ont été relevés à des doses d’articaïne causant une toxicité parentale.
Dans des études d’embryotoxicité menées avec l’articaïne, ni une augmentation du taux de mortalité fœtale, ni des malformations n’ont été observées aux doses journalières allant jusqu’à 20 mg/kg (rat) et 12,5 mg/kg (lapin) par voie intraveineuse.
Les petits de rates allaitantes, chez lesquelles l’administration d’articaïne à fortes doses (80 mg/kg/jour) a entraîné une toxicité maternelle, ont ouvert leurs yeux plus tard et ont présenté une probabilité d’échec accrue au test d’évitement passif.
Remarques particulièresStabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Les ampoules cylindriques entamées doivent être jetées.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25°C), à l’abri de la lumière et hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation40188 (Swissmedic)
PrésentationUltracaïne D-S: Ampoules cylindriques 1,7 ml: 100 (B).
Ultracaïne D-S forte: Ampoules cylindriques 1,7 ml: 100 (B).
Titulaire de l’autorisationMateria Medica Maibach AG, Risch
Mise à jour de l’informationSeptembre 2022
|
