Bronchodilatateur sélectif à effet prolongé 

Composition

Principe actif: Terbutalini sulfas.

1 Duriles comprimé retard contient:

Principe actif: Terbutalini sulfas 7,5 mg.

Excipient: Excip. pro compr.

1 ml de sirop contient:

Principe actif: Terbutalini sulfas 0,3 mg.

Excipients: Sorbitolum (70%) 150 mg, Conserv.: Natrii benzoas (E 211), Aromatica; Excipiens ad solut. pro 1 ml.

1 inhalation de Turbuhaler contient:

Principe actif: Terbutalini sulfas 500 µg pro dosi.

1 inhalation d'aérosol-doseur contient:

Principe actif: Terbutalini sulfas 250 µg.

Excipients: Excip. et propell. ad aerosol CFC 98 vol.-% pro dosi.

1 ml de solution pour inhalation contient:

Principe actif: Terbutalini sulfas 10,0 mg.

Excipients: Conserv.: Chlorobutanolum hemihydricum; Aqua ad solutionem pro 1 ml (= 26 gouttes).

1 ampoule contient:

Principe actif: Terbutalini sulfas 0,5 mg.

Excipients: Natrii chloridum; Aqua ad solutionem pro 1 ml.

Propriétés/Effets

La terbutaline est un dérivé de l'adrénaline, qui stimule essentiellement les récepteurs de type bêta-2. Une relaxation de la musculature bronchique s'ensuit. Bricanyl inhibe la libération des substances bronchoconstrictrices endogènes, ainsi que la libération des médiateurs qui provoquent un oedème. La clairance mucociliaire et le relâchement de la musculature utérine sont augmentés. Selon des études cliniques, l'effet bronchodilatateur dure environ 8 heures, respectivement 12 heures pour la forme Duriles.

Pharmacocinétique

La terbutaline subit une métabolisation prononcée dans la paroi intestinale et dans le foie. La biodisponibilité est d'environ 10%, s'élevant à 15% lorsque la terbutaline est prise à jeun.
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 3 heures pour la terbutaline prise par voie orale (en 2 à 6 heures avec des comprimés retard). La terbutaline inhalée déploie son effet en quelques minutes et durant 6 heures environ. 10% de la dose totale se dépose dans les poumons.
La majeure partie du principe actif est métabolisée dans la muqueuse intestinale et le foie. Le métabolite principal est un conjugué sulfate. Aucun métabolite actif ne se forme.
La terbutaline injectée sous-cutanée déploie son effet en moins de 5 minutes. L'effet bronchodilatateur maximal est atteint en 30 minutes. La demi-vie plasmatique est de 16 heures.
90% de la terbutaline administrée par voie intraveineuse ou sous-cutanée est métabolisée par voie rénale dans les 48 à 96 heures qui suivent, dont 60% sous forme de substance inchangée.

Indications/Possibilités d'emploi

Asthme, bronchite chronique, ainsi que d'autres affections pulmonaires s'accompagnant d'un bronchospasme.

Posologie/Mode d'emploi

Application orale

Duriles comprimés retard
La posologie doit être ajustée individuellement.
La posologie recommandée pour adultes de Bricanyl Duriles est la suivante: 1 comprimé retard de Bricanyl Duriles matin et soir.
Lorsque les symptômes se manifestent essentiellement la nuit, la dose de la journée peut également être prise le soir.
Les comprimés retard Bricanyl Duriles ne doivent pas être cassés en deux et sont à avaler sans mâcher avec un peu de liquide.
La matrice, dans laquelle le principe actif de Bricanyl Duriles est incorporée, est insoluble dans le suc gastrique-intestinale. Après libération du principe actif, la matrice servant de véhicule aux Duriles se trouve parfois excrétée avec les selles sous forme entière. Cela ne compromet en rien leur efficacité.

Sirop
La posologie doit être ajustée individuellement.
Un gobelet gradué (2,5 ml/5 ml) jointe à l'emballage.

Directive posologique pour enfants: 0,075 mg/kg du poids corporel 3×/jour.

Posologie recommandée

Nourrissons et enfants jusqu'à 3 ans: prendre 3×/jour 2,5 ml.

Enfants de 3-6 ans: prendre 3×/jour 2,5-5 ml.

Enfants de 7-12 ans: prendre 3×/jour 5-10 ml.

Adultes et enfants dès 12 ans: prendre 3×/jour 10-15 ml.
Si l'effet est insuffisant, il est possible de doubler la dose, à condition qu'il ne se produise aucune réaction secondaire indésirable.

Inhalations
Les administrations médicamenteuses dont le dosage est géré par la symptomatologie («selon les besoins») peuvent éventuellement se révéler plus avantageuses pour les patients que les administrations régulières.
Comme pour tous les bétamimétiques, la posologie du Bricanyl doit être adaptée aux besoins individuels. La technique d'inhalation devrait être contrôlée régulièrement. C'est seulement lorsque les inhalations profondes n'apportent plus aucune amélioration de la symptomatologie qu'il faut envisager une augmentation de la dose administrée.
Le schéma thérapeutique doit être réévalué lors d'utilisation régulière et de longue date ou en cas d'augmentations fréquentes de la dose administrée. L'administration complémentaire ou l'augmentation du dosage des médicaments anti-inflammatoires associés (par ex: corticostéroïdes inhalés) est recommandée afin de contrôler l'inflammation bronchique. Cela permet également d'éviter la survenue de lésions irréversibles ou d'exacerbation graves de la pathologie. L'instauration d'un traitement antiinflammatoire de base autorise souvent une diminution du dosage des bétamimétiques.
Il faut informer les patients de la nécessité de consulter immédiatement leur médecin ou de se rendre à l'hôpital le plus proche lors de la survenue d'une détresse respiratoire d'apparition soudaine. La même attitude est de règle si cette dernière s'aggrave rapidement. Cela, particulièrement si des inhalations supplémentaires n'apportent aucune amélioration.
Les enfants ne doivent être traités par Bricanyl Turbuhaler, par aérosol-doseur ou par solution à inhaler que sous surveillance étroite d'un adulte et en respectant scrupuleusement les prescriptions.
Si l'effet désiré n'est pas atteint par la dose habituelle, le traitement antiasthmatique du patient doit être reconsidéré.

Turbuhaler
En règle générale, les enfants entre 3 et 12 ans devraient recevoir une inhalation toutes les 6 heures. La dose peut être doublée en cas de nécessité, mais la dose totale ne devrait pas dépasser 8 inhalations par 24 heures.
Les adultes et les jeunes âgés de plus de 12 ans devraient, en règle générale, recevoir une inhalation toutes les 6 heures. La dose peut être triplée si nécessaire, mais la dose totale ne devrait pas dépasser 12 inhalations par 24 heures.
Il n'est plus nécessaire de coordonner la libération de la dose et l'inhalation comme avec un aérosol doseur. La substance pénètre dans les voies respiratoires avec le flux d'air inspiré. Le traitement par Bricanyl Turbuhaler est efficace même avec un flux inspiratoire de faible intensité.
Des difficultés pratiques dans le maniement du Turbuhaler rendent une utilisation de celui-ci impossible pour des enfants de moins de 3 ans.

Mode d'emploi
A) Dévisser le capuchon protecteur.
B) Tenir le flacon d'inhalation verticalement.
C) Tourner la molette de dosage bleue jusqu'à la butée, puis en sense inverse jusqu'à la position initiale. L'appareil est prêt pour l'inhalation.
D) Expirer.
E) Refermer les lèvres sur l'embout buccal et inspirer vigoureusement et profondément.
F) Retirer l'inhalateur de la bouche. Expirer lentement.
G) Replacer le capuchon protecteur.
Si plus d'une inhalation doit être effectuée par utilisation, les points C/D/E/F doivent être répétés.

Soins réguliers à l'embout buccal
Essuyez l'extérieur de l'embout buccal une fois par jour avec un linge sec (pas de l'eau).

Quand le Turbuhaler est-il vide?
Lorsqu'une marque rouge apparaît dans la «fenêtre» située directement sous l'embout buccal, environ 20 inhalations sont encore disponibles.
Le bruit qui s'entend lorsqu'on secoue l'appareil vient du dessicateur et persiste même lorsque l'appareil ne contient plus aucune dose de principe actif.

Remarques importantes
Le principe actif étant sensible à l'humidité, ne pas expirer à travers l'embout buccal et bien refermer le dispositif avec son capuchon après chaque usage.
Chaque dose n'est composée que de principe actif pure sans agents adjuvants, et pour cette raison, le dépôt des particules sur la muqueuse buccale n'est pas perçue dans la plupart des cas. Dans quelques cas isolés, une légère sensation d'amertume est néanmoins ressentie.
Même en cas de maniement réitéré de la roue doseuse, aucun surdosage ne peut avoir lieu.

Aérosol-doseur
En règle générale, les enfants entre 3 et 12 ans devraient recevoir 1-2 inhalations toutes les 6 heures. La dose par fois peut être augmentée à 4 inhalations en cas de nécessité, mais la dose totale ne devrait pas dépasser 16 inhalations par 24 heures.
Les adultes et les jeunes âgés de plus de 12 ans devraient, en règle générale, recevoir 1-2 inhalations toutes les 6 heures. La dose par fois peut être augmentée à 6 inhalations si nécessaire, mais la dose totale ne devrait pas dépasser 24 inhalations par 24 heures.

Mode d'emploi
1. Enlever le couvercle de protection.
2. Tenir l'aérosol-doseur entre le pouce et l'index et l'agiter énergiquement.
3. Refermer les lèvres sur l'embouchure de l'inhalateur, l'aérosol-doseur métallique étant orienté vers le haut. Expirer l'air lentement, si possible à travers l'embouchure de l'inhalateur. Tout en inspirant lentement et profondément, exercer une pression de haut en bas sur l'aérosol-doseur métallique.
4. Continuer à inspirer profondément.
5. Ensuite, expirer lentement l'air inspiré.
6. L'ensemble du processus peut être répété dans les mêmes conditions.
7. Remettre le couvercle de protection.
En règle générale, 1 à 2 inhalations de Bricanyl aérosol-doseur permettent un relâchement prononcé du bronchospasme.

Solution pour inhalation

Recommandations posologiques
Une solution à inhaler fraîche est préparée à chaque reprise, par une dilution avec 5 ml de solution physiologique, puis inhalée.

Enfants et adultes: inhaler 2-4×/jour 6-13 gouttes (2,5-5 mg). 6 gouttes correspondent au marquage 0,25 sur la pipette graduée, 13 gouttes correspondent au marquage 0,5.
1 ml Bricanyl solution pour inhalation 10 mg/ml correspond à 26 gouttes.

Mode d'emploi
Les inhalations de Bricanyl solution pour inhalation sont pratiquées à l'aide d'un appareil à inhalation.
Contrôler régulièrement la technique d'inhalation du patient. La dose optimale de Bricanyl doit être adaptée individuellement, en fonction de chaque nébuliseur.
La Bricanyl solution pour inhalation doit être diluée avant l'inhalation à 5 ml de sérum physiologique et devrait être inhalée en l'espace de 10 à 15 minutes.
La solution ne doit pas être diluée dans des solutions alcalines.
Un flacon entamé doit être employé dans un délai de 3 mois.

Utilisation intraveineuse ou sous-cutanée

Solution à injections

Injection i.v.

Recommandations posologiques

Adultes: 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml) à diluer dans 10 ml de solution physiologique stérile, puis à injecter lentement en 5 minutes.
La dose peut être répétée après un court intervalle (quelques heures). Une dose totale de 2 mg en 24 heures ne doit pas être dépassée.

Injection sous-cutanée

Recommandations posologiques

Enfants: injecter jusqu'à 25 µg/kg (0,05 ml/kg) de poids corporel, répartis en au moins 4 doses par 24 heures.

Adultes: injecter 1-2 mg (2-4 ml) répartis en au moins 4 doses par 24 heures.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Hypersensibilité connue au principe actif sulfate de terbutaline ou à l'un des adjuvants.

Précautions
La prudence est recommandée en cas d'utilisation de terbutaline par des patients ayant souffert d'un infarctus récent du myocarde.
En raison des effets inotropes positifs des bêta-sympathomimétiques, les patients souffrant de cardiomyopathie hypertrophique ne doivent pas utiliser de telles substances.
En cas de suspicion d'hypersensibilité à l'égard des amines sympathomimétiques, par exemple chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie, la prudence est conseillée lors de l'utilisation de terbutaline.
Les patients diabétiques asthmatiques doivent pratiquer des contrôles glycémiques supplémentaires au début du traitement par Bricanyl, en raison du risque potentiel d'une hyperglycémie pouvant survenir avec les agonistes bêta-2.
Il convient de tenir compte du potentiel arythmogène des stimulants bêta-2 lors du traitement de patients pulmonaires.
Une hypokaliémie peut survenir au cours d'un traitement par agonistes bêta-2 et peut être potentialisée par une administration conjointe de dérivés des xanthines, de stéroïdes, de diurétiques ainsi que par l'hypoxie. Dans de telles situations, la kaliémie doit donc être contrôlée.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse B.
Des études de reproduction chez l'animal n'ont pas démontré de risque foetal, mais on ne dispose pas d'étude contrôlée chez la femme enceinte.
Une certaine prudence est cependant de rigueur au cours du premier trimestre de la grossesse.
La terbutaline passe dans le lait maternel. Aux doses thérapeutiques, une influence sur l'enfant est toutefois peu probable.

Effets indésirables

L'intensité des effets indésirables du Bricanyl administré par voie orale est dépendante de la dose et du mode d'application.
Les effets indésirables connus des sympathomimétiques consistent en tremor, céphalées, palpitations, crampes musculaires toniques. Ces effets disparaissent toutefois après 1 à 2 semaines de traitement.
Un urticaire et un exanthème peuvent également survenir. Un effet inhibiteur des contractions utérines est possible.
Dans quelques cas isolés, des troubles du sommeil ou du comportement sont possibles chez les enfants.
Des effets secondaires potentiels peuvent être évités ou réduits par une posologie progressive.
Aux doses administrées, la terbutaline inhalée passe très peu dans le courant sanguin. Pour cette raison, des effets systémiques sont très rares.

Interactions

Les inhibiteurs des récepteurs bêta, particulièrement ceux qui ne sont pas sélectifs, peuvent supprimer complètement ou partiellement l'action des agonistes bêta.

Surdosage

Les signes et symptômes typiques de surdosage sont les suivants:
Palpitations, arythmies, céphalées, angoisse, tremor, contractions musculaires. Une hypotension artérielle survient dans certains cas.
Résultats de laboratoire: hyperglycémie, hypokaliémie et parfois acidose lactique. L'hypokaliémie ne nécessite habituellement pas de traitement.

Traitement
En cas de surdosage de faible importance, les doses doivent être diminuées. Si l'effet bronchospasmolytique se rélève par la suite insuffisant, elles peuvent être lentement augmentées.
En cas de surdosage important, les mesures suivantes doivent être entreprises:
Lavage gastrique, administration de charbon actif.
Des arythmies sont combattues par administration d'un bêta-bloqueur cardiosélectif (métoprolol p.ex.).
Les paramètres de laboratoire tels que l'équilibre acidobasique, la glycémie et les électrolytes doivent être contrôlés. Une surveillance continue de la tension artérielle et du rythme cardiaque est indiquée.
N'utiliser les bêta-bloquants qu'avec prudence, en raison d'une éventuelle obstruction bronchique.
Lorsque la diminution de la résistance artériolaire périphérique induite par les agonistes bêta-2 engendre une chute importante de la tension artérielle, un expanseur plasmatique doit être administré.

Remarques particulières

Remarques
Bricanyl n'interfère pas avec la conduite automobile ou la faculté d'utiliser des machines.

Conservation
Bricanyl ne peut être utilisé au-delà de la date imprimée sur l'emballage.
Bricanyl doit être conservé à température ambiante (15-25 °C).
Bricanyl ampoules (solution à injections) doivent être conservées à l'abri de la lumière.

Numéros OICM

39353, 39354, 39355, 40210, 44695, 48943.

Mise à jour de l'information

Mai 1992.
RL88