Pharmacocinétique

Absorption
Une dose de métronidazole administrée par voie orale est résorbée au minimum à 80% par le tractus gastro-intestinal. Après administration orale d'une dose unique de 250 mg, de 500 mg ou de 2 g de métronidazole, les concentrations plasmatiques maximales de 4,6–6,5 µg/ml, de 11,5–13 µg/ml ou de 30–45 µg/ml sont respectivement atteintes après 1–3 heures. Si des aliments sont consommés en même temps que le médicament, la résorption de celui-ci est quelque peu ralentie sans toutefois être diminuée.
Après perfusion intraveineuse d'une dose de 500 mg de métronidazole durant 20 minutes, la concentration sérique moyenne est de 18 µg/ml. Lors de la perfusion intraveineuse d'une dose de 500 mg de métronidazole toutes les 8 heures, la concentration sérique moyenne de la substance est de 14 µg/ml, les concentrations sériques minimales mesurées ont toujours été supérieures aux concentrations minimales inhibitrices ou aux concentrations minimales bactéricides pour les germes sensibles.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est faible (moins de 20%). Le métronidazole diffuse rapidement et dans pratiquement tous les tissus. On retrouve le métronidazole principalement dans les poumons, les reins, le foie, la peau, la bile, le liquide céphalo-rachidien, la salive, le sperme et dans les sécrétions vaginales; il passe la barrière placentaire et dans le lait maternel.
Métabolisme
Le foie métabolise 30 à 60% d'une dose administrée par voie orale ou i.v. Le métabolite principal a également une certaine activité contre les bactéries et les protozoaires.
Elimination
L'élimination se fait principalement par voie rénale (jusqu'à 80% en 48 heures), ce sont surtout les métabolites qui sont éliminés. La demi-vie plasmatique est de 6-8 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Insuffisance rénale: la demi-vie plasmatique n'est pas modifiée. Chez les patients hémodialysés, elle est raccourcie et n'est que de 2½ heures. L'élimination rénale diminue en fonction de l'augmentation de l'âge.
Insuffisance hépatique: la demi-vie plasmatique peut être prolongée.
Nouveaunés: les demi-vies plasmatiques sont augmentées chez les nouveau-nés.