PharmacocinétiqueAbsorption
Le flurazépam est rapidement et presque entièrement absorbé au niveau du tractus gastro-intestinal, et rapidement transformé en métabolites pharmacologiquement actifs.
Distribution
Après administration orale d'une dose de 30 mg de flurazépam, la substance inchangée n'est retrouvée dans le sérum que sous forme de traces.
On suppose que le flurazépam et ses métabolites franchissent la barrière placentaire et passent aussi dans le lait maternel chez l'être humain, comme c'est le cas d'autres benzodiazépines.
In vivo, la liaison du flurazépam aux protéines est de 91%, celle du N-désalkylflurazépam est de 97%.
Métabolisme
Un métabolite actif, le hydroxyéthylflurazépam, n'est retrouvé que pendant quelques heures après l'administration. Sa demi-vie d'élimination est d'une heure environ et son volume de distribution de 1,4 l/kg.
Un autre métabolite actif dans le sérum est le N-désalkylflurazépam. Sa demi-vie d'élimination est de 40-100 heures et son volume de distribution de 0,41 l/kg. Les temps d'élimination augmentent avec l'âge. Lors d'une administration quotidienne ininterrompue, le N-désalkylflurazépam atteint après 7 à 10 jours une concentration plateau (état d'équilibre) qui est environ cinq fois plus élevée que la concentration obtenue 24 heures après l'administration d'une dose unique.
Elimination
Les métabolites sont excrétés essentiellement dans l'urine.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les benzodiazépines ne doivent être prescrites aux enfants et aux adolescents qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice/risque.
|