Pharmacocinétique

L’acétat de prednisolone est résorbé rapidement et pratiquement complètement après l’administration orale. L’absorption initiale est influencée par la nourriture, mais pas la biodisponibilité globale de 85–100%.
Les taux plasmatiques maximaux sont mesurés 1–2 heures après la prise orale; le maximum de l’action biologique est pourtant nettement retardé, en général de 4–8 heures.

Distribution
La liaison réversible de la prednisolone se déroule auprès de deux protéines plasmatiques, une globuline fixant les glucocorticoïdes et l’albumine.
La liaison aux protéines plasmatiques est normalement de 55–90%, le volume de distribution est de 0,8 à 0,9 l/kg.
La prednisolone traverse autant la barrière hémato-encéphalique que placentaire et passe dans le lait maternel.

Métabolisme
La prednisolone est métabolisée dans pratiquement tous les tissus, mais en particulier dans le foie en métabolites biologiquement inactifs. Les métabolites sont en partie glucuronisés et sulfatés puis éliminés par voie rénale.

Elimination
Le volume de distribution et la clairance plasmatique augmentent en présence d’une posologie élevée (normalement 1,5 ml × min× kg). La demi-vie plasmatique est de 2–4 heures pour une posologie habituelle, la demi-vie biologique est de 12–36 heures.
98% de la prednisolone sont éliminés par voie rénale; la 6-béta-hydroxyprednisolone est un métabolite non conjugué également éliminé par voie rénale.
Une diffusion tubulaire rétrograde de la prednisolone filtrée a probablement lieu en fonction du flux urinaire.

Cinétique pour certains groupes de patients
Affections hépatiques sévères (p.ex. hépatite, cirrhose du foie): diminution de la clairance, augmentation de la demi-vie d’élimination. Lors d’affections hépatiques hypoalbuminémiques, la fraction libre et pharmacologiquement active peut augmenter de façon notable. En présence d’une fonction hépatique fortement compromise, la biodisponibilité de la prednisolone peut être diminuée.
Affections rénales: diminution de la demi-vie plasmatique.
Grossesse: augmentation de la demi-vie plasmatique.
Nouveaux-nés: clairance abaissée par rapport aux enfants plus âgés et aux adultes.
Voir aussi «Interactions».