Pharmacocinétique

Absorption
On ne dispose pas d'information sur l'absorption cutanée du maléate de mépyramine.
Appliquée sur la peau intacte, la lidocaïne n'est que faiblement absorbée; elle l'est par contre rapidement au niveau de la peau endommagée ou des muqueuses.
Le dexpanthénol pénètre rapidement dans la peau où il est immédiatement transformé en acide pantothénique, lequel vient s'ajouter aux réserves de l'organisme.
Distribution
On ne dispose pas d'information sur la distribution de la mépyramine.
Le taux de liaison de la lidocaïne aux protéines plasmatiques est d'environ 65%. La lidocaïne franchit les barrières placentaire et hémato-cérébrale par diffusion passive; elle passe dans le lait maternel.
Dans le sang, l'acide pantothénique est lié aux protéines plasmatiques. Chez l'adulte sain, il est trouvé à raison d'environ 500-1000 µg par litre de sang complet et à raison d'environ 100 µg par litre de sérum.
Métabolisme
Après administration orale de mépyramine chez l'homme, on retrouve dans les urines des métabolites conjugués, principalement de la mépyramine, l'O-desméthylpyrilamine et des dérivés hydroxylés cycliques de la mépyramine.
La lidocaïne est essentiellement métabolisée dans le foie, d'abord par N-désalkylation en xylidide de monoéthylglycine (XMEG) et en xylidide de glycine (XG). Les effets pharmacologiques et toxicologiques du XMEG et du XG sont comparables à ceux de la lidocaïne, mais moins puissants.
L'acide pantothénique est non pas dégradé dans l'organisme, mais éliminé sous forme inchangée.
Élimination
Après administration orale de mépyramine chez l'homme, on retrouve dans les urines des métabolites conjugués.
Plus de 90% de la lidocaïne administrée sont éliminés dans les urines sous la forme de divers métabolites; seuls environ 3% sont excrétés sous forme inchangée dans les urines.
L'acide pantothénique est non pas dégradé dans l'organisme, mais éliminé sous forme inchangée. Après prise orale, 60-70% de la dose sont retrouvés dans l'urine, le reste l'étant dans les fèces.