Pharmacocinétique

Absorption
La concentration plasmatique maximale est mesurée dans les 1 à 2 heures suivant la prise orale. Les concentrations plasmatiques maximales obtenues avec des posologies thérapeutiques sont dose-dépendantes et se situent entre 1 et 6 ng/ml.
Distribution
In vitro, le triazolam se lie à 89% aux protéines sériques humaines. Le volume de distribution est de 1.2 à 1.8 l/kg pour une dose de 0.25 mg.
Métabolisme
Les principaux métabolites plasmatiques sont les glucuronides de l'alpha-hydroxy- et 4-hydroxytriazolam. Ces métabolites sont peu actifs, présents à une faible concentration, et leur demi-vie d'élimination est semblable à celle du triazolam.
Élimination
La demi-vie d'élimination du triazolam se situe entre 1.5 et 5.5 heures, celle des métabolites principaux est de 4 heures en moyenne. Le triazolam marqué au 14C est excrété à 91% dans l'urine et à 9% dans les fèces. Les deux principaux métabolites constituent 80% de la quantité de substance excrétée par voie urinaire. L'élimination s'effectue en 2 phases. Aucune accumulation de triazolam ou de ses métabolites n'est observée dans le sang en cas d'administration répétée.