Pharmacocinétique

Après administration orale, l'acide acétylsalicylique est rapidement et complètement absorbé dans l'estomac et l'intestin. Il est transformé avant, durant et après son absorption en son métabolite actif principal, l'acide salicylique. Le reste acétylique est partiellement scindé par hydrolyse déjà au moment de son passage à travers la muqueuse du tractus gastro-intestinal. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes au bout de 0,3-2 heures (totalité des salicylates). La vitesse d'élimination de l'acide salicylique dépend dans une large mesure de la dose administrée, la capacité de métabolisation étant limitée (demi-vie éliminatoire oscillant entre 2 et 30 heures). La liaison aux protéines plasmatiques est de 66-98%. La biodisponibilité absolue après application orale est de 60-70%. L'excrétion de l'acide salicylique et de ses conjugués s'effectue par les reins.
L'absorption du paracétamol est rapide (0,5-1,5 heure jusqu'à atteinte des concentrations sériques maximales) et complète après administration orale. La liaison aux protéines plasmatiques est faible mais peut s'élever en cas de surdosage, sans toutefois dépasser les 50%. Le paracétamol est métabolisé dans le foie. La demi-vie plasmatique est de 1,5-2,5 heures. L'élimination se fait par voie rénale dans les 24 heures.
La caféine présente une demi-vie d'absorption de 2-13 minutes et est vite et presque totalement absorbée après administration orale. Après la prise d'une dose de 5 mg/kg, la concentration maximale est atteinte dans l'espace de 30-40 minutes. La caféine, administrée par voie orale, est quasi totalement biodisponible. La liaison aux protéines plasmatiques oscille entre 30 et 40%. La demi-vie plasmatique se situe entre 4,1 et 5,7 heures. La caféine et ses métabolites sont éliminés essentiellement par les reins.
Selon les observations faites à ce jour, il n'existe pas d'influence réciproque importante sur les caractéristiques pharmacocinétiques entre la caféine et l'acide acétylsalicylique ou la caféine et le paracétamol. La caféine réduit de moitié le temps qui s'écoule jusqu'à l'obtention de l'effet analgésique maximum avec l'acide acétylsalicylique et de 19-45% avec le paracétamol.
Les vitesses d'absorption et le moment d'atteinte des pics plasmatiques sont comparables pour l'acide acétylsalicylique et le paracétamol. Ces deux principes actifs ont presque la même durée d'action, possèdent des mécanismes d'action différents et complémentaires et il n'existe pas d'entraves réciproques dans les étapes de leur biotransformation ainsi que dans leur élimination rénale.