Pharmacocinétique

Absorption et distribution
Pour l'acide tranexamique, la concentration plasmatique efficace de 5 à 10 µg/ml est atteinte dans les 30 à 60 min suivant l'administration d'une dose orale unique de 500 à 1500 mg d'Anvitoff et se maintient entre 4 et 6 h à ce niveau. La substance est absorbée progressivement et probablement inactivée en partie dans l'intestin. Son taux d'absorption intestinale et sa biodisponibilité sont de près de 40%.
L'ingestion de nourriture n'influence pas l'absorption de l'acide tranexamique.
La distribution de l'Anvitoff, qui obéit à un modèle bicompartemental (plasmatique et extravasculaire), se fait presque exclusivement extracellulairement.
Le volume de distribution initial est d'env. 9 l.
La fixation protéique est d'env. 3%; elle semble entièrement le fait de la liaison de l'acide tranexamique au plasminogène.
L'acide tranexamique passe la barrière hémato-encéphalique, diffuse dans le liquide intra-articulaire, la synoviale et le sperme.
L'acide tranexamique traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

Métabolisme et élimination
Le produit n'est pratiquement pas métabolisé; la substance active est éliminée inchangée par filtration glomérulaire, ce qui garantit même dans les voies urinaires son action hémostatique en présence d'une hyperfibrinolyse induite par l'urokinase et des activateurs tissulaires locaux.
La demi-vie biologique (phase β) est de 1,9 à 2,7 h.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
L'Anvitoff étant essentiellement éliminé par voie rénale, il faut s'attendre à une accumulation du produit en cas d'insuffisance rénale. On se rapportera à la posologie spéciale en cas d'insuffisance rénale au chapitre des instructions spéciales pour le dosage.