Pharmacocinétique

Absorption
Après injection intramusculaire, la buprénorphine est bien résorbée, la biodisponibilité étant comparable à celle après une injection intraveineuse. Les taux plasmatiques diminuent rapidement 24 heures après l'injection.
Administrée par voie sublinguale, la buprénorphine est absorbée lentement par la muqueuse buccale. Le passage de la substance active dans le plasma s'effectue lentement (demi-vie de 1,3 h), la concentration maximale étant atteinte après 2-4 heures. L'efficacité orale de cette forme d'administration est approximativement de 55%.
Distribution
La buprénorphine subit une forte liaison aux protéines (96%).
La buprénorphine franchit la barrière hémato-encéphalique et est décelable dans toutes les parties du cerveau. La concentration est maximale dans l'hypophyse et plus faible dans le cervelet et la moelle épinière.
Métabolisme
Lors du passage hépatique, la buprénorphine est en grande partie transformée en un glucurono-conjugué qui est soumis à un cycle entéro-hépatique.
Élimination
Le produit est essentiellement éliminé avec les selles, surtout sous forme de buprénorphine libre. Cette dernière provient du conjugué hydrolysé et contient de faibles quantités du métabolite désalkylé. Des traces de ce composé sont éliminées par l'urine sous forme de glucurono-conjugués.Après une prise orale, l'élimination plasmatique du principe actif se fait avec une demi-vie de 5 heures.