Surdosage

En raison de ses caractéristiques agonistes opiacés partielles, la buprénorphine présente une limite de sécurité d'emploi plus importante que les agonistes complets.
Bien que l'action antagoniste de la buprénorphine puisse se manifester à des doses légèrement supérieures à l'intervalle thérapeutique, les doses comprises dans l'intervalle thérapeutique recommandé peuvent, dans certaines conditions, provoquer une dépression respiratoire cliniquement significative (voir «Mises en garde et précautions»). Une leucoencéphalopathie toxique a été observée en cas de surdosage d'opioïdes.
Signes et symptômes
Les manifestations d'un surdosage aigu sont le myosis, la somnolence, l'hypotension, la dépression respiratoire et la mort.
Des nausées et vomissements ont été observés.
Le symptôme principal qui peut rendre une intervention nécessaire est la dépression respiratoire car elle peut provoquer un arrêt respiratoire et la mort.
Traitement
En cas de surdosage accidentel, toutes les mesures symptomatiques doivent être mises en œuvre, y compris une surveillance étroite des fonctions respiratoires et cardiaques.
Un traitement symptomatique de la dépression respiratoire et des mesures thérapeutiques de médecine intensive doivent être mis en place. Le patient doit être intubé et une respiration assistée ou contrôlée doit être assurée. Étant donné que l'effet pharmacocinétique de la buprénorphine peut durer de 24 à 48 heures, le patient doit être transféré dans un centre qui possède un service de réanimation approprié.
En cas de vomissements, il faut veiller à éviter l'inhalation des vomissements.
Bien que la buprénorphine soit un agoniste du récepteur µ et un antagoniste partiel du récepteur ĸ, la naloxone est un antagoniste efficace.
Etant donné que la buprénorphine possède une affinité environ 30 fois plus importante que la morphine vis-à-vis du récepteur µ, il faut utiliser des doses plus élevées de naloxone (soit 5 à 10 mg i.v.). Le début de l'activité de la naloxone se manifeste en 30-45 minutes, l'effet est toutefois limité à 70 minutes environ en raison de la demi-vie d'élimination. Dans le traitement de patients qui présentent un surdosage en buprénorphine, il est nécessaire d'utiliser des doses élevées de naloxone, ce qui peut provoquer un problème de soins. La majorité des cas observés de surdosages en buprénorphine sont souvent associés à un abus simultané en d'autres produits dépresseurs centraux (benzodiazépine, barbiturique, alcool, cannabis) rendant nécessaire de mettre en œuvre des mesures appropriées au traitement du surdosage correspondant.