Données précliniques

Mutagénicité
La buprénorphine a fait l'objet de suffisamment d'études de mutagénicité, in vivo et in vitro. Les tests effectués n'ont pas indiqué d'effet mutagène.
Carcinogénicité
Des études à long terme chez la rate et la souris n'ont pas montré d'éléments significatifs pour l'être humain, en faveur d'un potentiel cancérogène.
Toxicologie de reproduction
Chez des rates et des lapines gravides, des doses quotidiennes de 0,05 mg/kg ou de 0,5 mg/kg n'ont pas engendré d'observations défavorables. Dans les deux espèces, l'élévation de la dose quotidienne à 5 mg/kg a provoqué une augmentation de la perte préimplantatoire et une diminution de la prise de poids des petits pendant les trois premiers jours de vie.
Dans une étude péri et postnatale, des rates ont reçu quotidiennement 0,05, 0,5 ou 5,0 mg/kg de buprénorphine par voie intramusculaire. Une baisse dose-dépendante du taux de survie des petits a été observée (contrôles 88%, faible dose 74%, dose moyenne 71% et dose maximale 37%). Chez les animaux traités par la plus faible dose, aucun effet indésirable n'est survenu. Avec la dose la plus élevée, qui correspond à environ 100 fois la dose thérapeutique, la durée de la gestation a été prolongée et la prise de poids des mères a été plus faible qu'à l'ordinaire après la mise-bas.
Passage placentaire
Des études chez des rates gravides montrent que la buprénorphine franchit la barrière placentaire. Les taux tissulaires fœtaux de buprénorphine correspondent aux taux plasmatiques maternels au début de la gestation. La gestation progressant, la buprénorphine devient en partie décelable dans le tractus gastro-intestinal du fœtus.
La buprénorphine ne peut être dégradée par le foie fœtal que juste avant la naissance et parvient alors sous forme de conjugué dans le tractus gastro-intestinal fœtal.