Pharmacocinétique

Absorption
Après administration per os, le kétotifène est presque entièrement absorbé. La biodisponibilité est d'environ 50% suite à un effet de premier passage dans le foie (first pass effect) d'environ 50%. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 2-4 h.
Distribution
La liaison aux protéines est de 75%.
Métabolisme
Le N-glucuronide de kétotifène, pratiquement inactif, est le principal métabolite présent dans l'urine.
Élimination
Le kétotifène est éliminé de manière biphasique avec une demi-vie brève de 3-5 h et une autre, plus longue, de 21 h. Environ 1% de la substance active est éliminée sous forme inchangée et 60-70% sous forme de métabolites dans l'urine en 48 h.
Le kétotifène suit le même schéma métabolique chez l'enfant que chez l'adulte, mais sa clairance est plus élevée chez l'enfant, c'est pourquoi l'enfant de plus de 3 ans requiert la même dose journalière que l'adulte.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Aucune étude pharmacocinétique pertinente n'a été réalisée avec Zaditen chez des patients insuffisants hépatiques. Le kétotifène est métabolisé dans le foie et sa glucuroconjugaison peut être diminuée suite à une insuffisance hépatique sévère. La clairance du kétotifène est vraisemblablement réduite chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique sévère et la possibilité d'une accumulation du médicament inchangé ne peut pas être exclue.
Troubles de la fonction rénale
Aucune étude pharmacocinétique pertinente n'a été réalisée avec Zaditen chez des patients insuffisants rénaux. Il faut toutefois tenir compte du fait que 60 à 70% de la dose est excrétée dans les urines sous forme de métabolites; un risque accru d'effets indésirables dus à l'accumulation de métabolites ne peut donc pas être exclu.