Pharmacocinétique

Absorption
Des informations sur la résorption du principe actif après application rectale de la pommade et des suppositoires de Faktu chez l’individu n’existent pas.
Lors d’essais sur l’animal, 10% de la dose a été absorbée après l’administration par voie orale de policrésulène; l’absorption après administration locale, intravaginale ou intrarectale, était un peu plus faible chez le chien, à 6-8%.
Après l’application cutanée de cinchocaïne sur des rats, 15,3% de la dose appliquée était absorbée dans les 12 heures. Les nombreuses années d’expérience de l’utilisation de Faktu chez l’homme suggèrent que la quantité de cinchocaïne absorbée après l’application locale sur la peau et les muqueuses est très faible.
Dans les essais sur l’animal, 70 à 87,5% du policrésulène était lié aux protéines du plasma.
Distribution
Aucune donnée disponible pour le policrésulène. Après l’administration intrapéritonéale de cinchocaïne à des rats, le pic de concentration a été atteint en 10 minutes, avec des concentrations maximales dans l’intestin grêle, les reins, le foie, les poumons, la rate et l’estomac.
Métabolisme
Aucune biotransformation du policrésulène n’a été mise en évidence dans les essais sur l’animal. La cinchocaïne est transformée en métabolites inactifs dans le foie, principalement par hydrolyse.
Élimination
Dans les essais sur l’animal, les composants absorbés du policrésulène ont été éliminés avec une demi-vie de 4 à 5 heures. Le policrésulène administré par voie intraveineuse était principalement excrété par voie urinaire et, pour moins de 10%, dans les selles, tandis que le policrésulène administré par voie orale ou rectale, du fait de sa faible absorption, était principalement éliminé dans les selles et, pour moins de 10%, dans les urines.
La cinchocaïne était excrétée en quantités presque égales dans l’urine et dans la bile et la demi-vie d’excrétion terminale de la cinchocaïne non modifiée était de 12 minutes après son administration intrapéritonéale à des rats.
Cinétique pour certains groupes de patients
Pas de données disponibles