Propriétés/Effets

Effet thérapeutique
La phénoxyméthylpénicilline est un antibiotique d'action bactéricide biosynthétique, acido-résistant, non résistant à la pénicillinase.

Mécanisme d'action
La phénoxyméthylpénicilline agit sur les germes sensibles uniquement dans la phase de croissance. Son action repose sur une inhibition de la synthèse de la membrane bactérienne par blocage des transpeptidases. Les bactéries au repos ne sont que faiblement influencées au sens bactériostatique.

Spectre d'action in vitro
Dans le spectre d'action in vitro de Mégacilline orale, on trouve avant tout des coques Gram positif comme Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans ainsi que les staphylocoques négatifs à la pénicillinase. De plus, la phénoxyméthylpénicilline se révèle efficace contre certains bacilles Gram positif, les coques Gram négatif et les spirochètes. Le spectre d'action comprend également les germes anaérobes de la région oro-faciale (peptostreptocoques, espèces de Bactéroïdes, fusobactéries, en particulier Fusobacterium nucleatum et peptocoques).
Ne rentrent pas dans le spectre thérapeutique de la phénoxyméthylpénicilline les germes qui produisent de la bêta-lactamase, les bacilles Gram négatif aérobes (Entérobacter sp., E. coli, Klebsiella, Morganella, Proteus sp., Providentia, Pseudomonas, les salmonelles, Serratia, Shigella, Yersinia, Brucella sp., Haemophilus, Legionella, Acinetobacter, les chlamydiae, mycobactéries, les mycoplasmes, les rickettsies) ainsi que les entérocoques. Les gonocoques peuvent être résistants jusqu'à 30%. Les pneumocoques sont fortement pénicillino-sensibles (taux de résistance <1%). 60 à 96% de la totalité des souches de staphylocoques dorés et 10 à 70% de la totalité des souches de staphylocoques de l'épiderme sont résistants.
Il existe une résistance croisée de la pénicilline V avec les pénicillines orales et en partie avec l'ampicilline. Une résistance des germes sensibles Gram positif peut être induite par les bêtalactamases (y compris les pénicillinases). La formation d'une résistance, sa naissance ou son augmentation pendant la thérapie est rare et s'installe sous forme d'une résistance à plusieurs degrés.
(Pour les domaines «germes sensibles» [CMI <0,25 µg/ml], et les «germes résistants» [CMI >0,25 µg/ml], la répartition s'effectue selon l'annexe 2 concernant DIN 58950 du Comité de normalisation Médecine [NAMED] en DIN [Institut allemand de normalisation S.a.r.l]):

Germes sensibles (<0,25 µg/ml): Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae).

Germes résistants (>0,25 µg/ml): Neisseria meningitidis, Haemophilus influenza, Entérobactéries.
Les valeurs CMB (CMB = concentration minimale bactéricide) sont pour la plupart des germes sensibles de 1 à 4 fois plus élevées que les valeurs CMI90 in vitro.
Dans le cas des infections provoquées par des germes modérément sensibles ou dans certaines situations de résistance, il est recommandé de procéder à un test de sensibilité. La sensibilité à la pénicilline du groupe V peut se déterminer, comme le recommande par exemple le National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS), à l'aide de procédés spécialisés par application de la technique des disques par diffusion (disque-test de pénicilline) ou tests de dilution. Le NCCLS recommande pour cela de prendre comme critères de sensibilité les paramètres suivants:

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                       Technique des disques par    
                       diffusion (mcg/ml)           
                       Diamètre (mm)                
                       sensible  inter-    résistant
                                 médiaire           
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Staphylocoques         >29                 <28      
Streptocoques          >28       20-27     <19      
(sauf S. pneumoniae)                                
N. gonorrheae          >30       26-29     <25      
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