Pharmacocinétique

Absorption
Etant donné son acido-résistance, la phénoxyméthylpénicilline est rapidement résorbée dans la portion supérieure de l'intestin grêle, après un passage dans l'estomac pratiquement sans pertes (taux de résorption d'env. 50%). Les concentrations sériques maximales s'obtiennent au bout de 30 à 60 minutes. Après administration orale de 1 million d'U.I. de phénoxyméthylpénicilline de potassium, elles se situent à env. 6 à 9 U.I./ml. La prise simultanée d'aliments diminue la résorption.

Distribution
La distribution sérum/tissus est d'env. 0,24. La phénoxyméthylpénicilline diffuse bien dans les tissus. On obtient des concentrations efficaces sur le plan thérapeutique dans la plupart des organes et des liquides. Le passage dans le liquide céphalo-rachidien de la phénoxyméthylpénicilline est également faible en cas d'inflammation des méninges. La liaison aux protéines sériques est d'env. 80%. La phénoxyméthylpénicilline passe dans le lait maternel. Les valeurs maximales dans le lait sont d'environ 50% par rapport à celles du sérum.

Métabolisme
35 à 70% de la dose de pénicilline V administrée par voie orale sont métabolisés dans le foie pour être transformés en acide pénicilloïque microbiologiquement inactif.

Elimination
La demi-vie sérique est d'environ une demi-heure. La phénoxyméthylpénicilline s'élimine par les reins après filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Dans les urines prélevées dans un délai de 0 à 12 heures, on trouve 25% de la substance administrée sous forme inchangée microbiologiquement active et d'env. 35% sous forme d'acide pénicilloïque inactif. Q 0  = 0,6.

Cinétique considérée dans des situations cliniques particulières
Chez les nouveau-nés et chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, la vitesse d'élimination est ralentie.
Chez les patients d'âge avancé, les concentrations sériques peuvent se situer à un niveau dont le facteur est de 3 à 13 fois plus élevé que chez de jeunes patients. L'hémodialyse et la dialyse péritonéale jouent peu sur la valeur de la demi-vie.
En cas de diarrhée ou de maladies de l'intestin (maladie coeliaque), il faut s'attendre à une modification de la résorption significative.