Pharmacocinétique

Absorption
Après prise orale, le kétazolam est bien résorbé, essentiellement sous forme inchangée.
Les concentrations sériques maximales sont atteintes environ 3 heures après la prise.
Distribution/Métabolisme
Le kétazolam est rapidement déméthylé en métabolites N-déméthyl actifs. Une faible fraction est transformée en diazépam, qui est lui-même transformé en un métabolite N-déméthyl. Le diazépam inchangé n'apparaît qu'en faible quantité.
Environ 12 heures après une prise orale de 30 mg de kétazolam, la concentration sérique maximale du métabolite N-déméthyl est de 193,7 mg/l en moyenne.
Le kétazolam et ses métabolites se distribuent dans tous les tissus, traversent la barrière placentaire et sont excrétés dans le lait maternel. Ils pénètrent rapidement dans le système nerveux central. En général, les concentrations cérébrales sont supérieures aux concentrations sanguines.
Le taux de liaison aux protéines sériques est de 93%. Le taux de liaison à l'albumine sérique est de 80%.
En cas d'administration quotidienne d'une dose unique, les concentrations sériques de kétazolam et de ses métabolites actifs sont constantes après 7 à 13 jours.
Elimination
La demi-vie moyenne du kétazolam est de 2 heures.
La demi-vie plasmatique des métabolites N-déméthyl est de 52 heures en moyenne, mais elle varie d'un patient à l'autre.
L'excrétion se fait essentiellement dans les urines, sous forme de métabolites conjugués.