Pharmacocinétique

L'acébutolol est bien résorbé du système digestif (90% env.), une grande partie est néanmoins métabolisée par le foie (effet de premier passage). Le principal métabolite formé, le diacétolol, possède une efficacité pharmacologique comparable à celle de la substance native. La biodisponibilité absolue est égale à environ 35-50%.
Après administration orale de 400 mg d'acébutolol, les taux plasmatiques maximaux atteignent après 2-4 heures 650-1080 ng/ml. Chez les patients âgés, ces taux sont augmentés (1350-1900 ng/ml après administration orale de 400 mg) en raison d'une diminution de l'effet de premier passage. La distribution tissulaire d'acébutolol est rapide (coeur, foie, reins, poumons); la diffusion dans le LCR est faible. La liaison aux protéines plasmatiques est de 11-19%, le volume de distribution de 1,6-3 l/kg.
La demi-vie plasmatique de l'acébutolol est de 3-9 heures, celle du diacétolol de 9-14 heures; lors d'un traitement continu (400 mg 2× par jour pendant plusierus semaines), elle est de 13 heures environ. La demi-vie de l'effet pharmacologique est dose-dépendante et se situe 2-3 fois au-dessus de la demi-vie plasmatique.
50-60% d'acébutolol et de diacétolol sont excrétés dans les selles, 10-50% par voie rénale.
En cas d'insuffisance rénale, la demi-vie plasmatique du diacétolol se prolonge (cf. paragraphe posologie). L'acébutolol traverse la barrière plasmatique et passe dans le lait maternel.