Pharmacocinétique

Paracétamol
Chez l'homme, l'absorption du paracétamol administré par voie orale s'effectue de façon rapide et complète. Les concentrations sériques maximales sont obtenues 30-90 minutes après l'ingestion.
Le paracétamol contenu dans un comprimé ou dans un caplet de Saridon (250 mg) atteint sa concentration sérique maximale, 4,3±1,7 µg/ml (C max ), après 32±18 minutes (t max ).
Le volume de distribution du paracétamol est d'environ 0,95 l/kg. Les concentrations de paracétamol dans le sang, le plasma et la salive sont à peu près similaires. Dans le liquide céphalo-rachidien, elles sont environ deux fois moins importantes que dans le plasma. Dans le tissu adipeux, elles sont faibles. Le paracétamol se lie aux protéines plasmatiques dans une proportion inférieure à 50%. Il traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.
Aux doses thérapeutiques, le paracétamol est principalement métabolisé dans le foie; ses métabolites majeurs sont les dérivés glucuroconjugués (60% environ) et sulfoconjugués (35% environ).
La demi-vie moyenne d'élimination du paracétamol est de 2,3±0,5 heures après la prise du Saridon. En l'espace de 24 heures, la quasi-totalité du paracétamol ingéré est excrétée par les reins, principalement sous la forme des métabolites inactifs glucuroconjugués ou sulfoconjugués.
Chez l'enfant, la demi-vie d'élimination du paracétamol est légèrement plus courte et, chez le sujet âgé, quelque peu prolongée. En cas d'insuffisance rénale ou hépatique, la dégradation et l'élimination du paracétamol peuvent être réduites (voir sous Limitations d'emploi).

Propyphénazone
Après prise orale, la propyphénazone est absorbée de façon rapide et complète. Ses concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ 30 minutes après l'ingestion. Lorsque le paracétamol et la propyphénazone sont administrés simultanément dans le rapport 250 mg:150 mg, comme c'est le cas avec le Saridon, la propyphénazone atteint une concentration plasmatique maximale (C max ) plus élevée: 2,5±0,9 µg/ml après l'administration de Saridon, et 1,7±0,4 µg/ml après l'administration de 150 mg de propyphénazone seule.
La liaison aux protéines plasmatiques est faible (environ 10%). La propyphénazone traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.
La propyphénazone est essentiellement métabolisée dans le foie. Le principal métabolite, trouvé dans l'urine, est la N-déméthyl-propyphénazone (80%).
Lorsque le paracétamol et la propyphénazone sont administrés simultanément dans le rapport 250 mg:150 mg, comme c'est le cas avec le Saridon, la demi-vie d'élimination de la propyphénazone passe de 64±10 à 77±10 minutes.
En l'espace de 24 heures, la quasi-totalité de la propyphénazone ingérée est excrétée par les reins, principalement sous forme de métabolites glucuroconjugués. Environ 1% seulement de propyphénazone inchangée est retrouvé dans l'urine. En cas d'insuffisance rénale ou hépatique, la dégradation et l'élimination de la propyphénazone peuvent être réduites (voir sous Limitations d'emploi).

Caféine
L'absorption de la caféine administrée par voie orale s'effectue de façon rapide et presque complète. Après ingestion d'une dose de 5 mg/kg, la C max  est atteinte en l'espace de 30-40 minutes.
Le volume de distribution de la caféine est d'environ 0,6 l/kg. La liaison aux protéines plasmatiques s'effectue dans une proportion de 30-40%. La caféine traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel. Dans l'urine, les principaux métabolites de la caféine sont l'acide 1-méthylurique, la 1-méthylxanthine et le 3-méthyl-5-acétylamino-6-amino-uracile.
Dans les fèces, le principal métabolite est l'acide 1,7-diméthylurique.
La demi-vie moyenne d'élimination de la caféine varie entre quatre et six heures. La caféine et ses métabolites sont en majorité éliminés par les reins (86%), la caféine inchangée ne constituant, tout au plus, que 2%.