Propriétés/Effets

Inderetic contient un bêta-bloquant (chlorhydrate de propranolol) et un diurétique thiazidique (bendrofluméthiazide).
Le propranolol exerce un effet antagoniste compétitif sur les récepteurs adrénergiques bêta 1  et bêta 2 , sans effet agoniste. Il n'exerce un effet stabilisant membranaire qu'aux concentrations supérieures à 1-3 mg/l, qui ne sont que rarement atteintes après administration orale.
Le blocage compétitif des récepteurs bêta-adrénergiques a été démontré chez l'homme par un déplacement parallèle vers la droite de la courbe dose/effet sur la fréquence cardiaque, comparativement aux agonistes bêta tels que l'isoprénaline.
Le propranolol est efficace et bien toléré dans la plupart des groupes ethniques. Les patients de race noire répondent mieux à une association propranolol et diurétique qu'au propranolol en monothérapie.
Etant donné leur effet inotrope négatif, les bêta-bloquants ne doivent pas être utilisés en cas d'insuffisance cardiaque non compensée.
Le propranolol est un mélange racémique. C'est l'isomère S(-) qui est la forme active. Hormis une inhibition de la transformation de la thyroxine en triiodothyronine, il est peu vraisemblable que le R(+)-propranolol offre des propriétés autres que celles du racémate et exerce ainsi d'autres effets thérapeutiques.
Le bendrofluméthiazide exerce son effet diurétique en inhibant la réabsorption de sodium et d'eau dans la partie proximale du tubule distal des reins. Il en résulte une diminution du volume plasmatique et du débit cardiaque. Cependant, l'effet antihypertenseur du bendrofluméthiazide repose essentiellement sur son effet vasodilatateur et sur la diminution de la résistance périphérique qui en découle.