Propriétés/Effets

Diopine (chlorhydrate de dipivéfrine) est une prodrug (précurseur) de l'épinéphrine. La dipivéfrine n'a que peu ou pas d'activité pharmacologique tant qu'elle n'a pas été hydrolysée in vivo en épinéphrine. Son spectre d'action pharmacologique est en général comparable à celui observé avec l'épinéphrine. Le degré d'efficacité se distingue par la différence d'absorption intraoculaire. La dipivéfrine étant plus lipophile que l'épinéphrine, il en découle une absorption et une distribution plus grandes de la prodrug.
Après l'instillation, Diopine 0,1% abaisse de 15-25% la pression intraoculaire augmentée et dans une moindre mesure celle de la pression intraoculaire normale.
Deux instillations quotidiennes de Diopine 0,1% exercent la même baisse de la pression intraoculaire que deux instillations quotidiennes d'épinéphrine 1%, mais moins forte qu'avec deux instillations quotidiennes d'épinéphrine 2%.
Il existe des indices témoignant que Diopine 0,1% abaisse aussi mais de manière insignifiante la pression dans l'autre oeil non traité.
Une mydriase fonction des doses peut survenir chez les patients souffrant de glaucome.
Un traitement de longue durée peut conduire à un phénomène de tolérance.
Le mécanisme d'action n'est pas encore complètement élucidé. Après l'hydrolyse de la dipivéfrine en épinéphrine, les récepteurs adrénergiques alpha et/ou bêta-2 sont stimulés et améliorent l'écoulement de l'humeur aqueuse. L'augmentation porte sur l'écoulement indépendant de la pression (uvéoscléral) et plus faiblement sur celui dépendant de la pression (trabéculaire), ce qui a pour conséquence une baisse de la pression intraoculaire.
Diopine 0,1% n'a provoqué ni myosis, ni troubles de l'accommodation, comme cela est habituel avec des substances cholinergiques (myotiques). De même, une vision floue et une mauvaise adaptation au crépuscule et à l'obscurité, tels qu'observées avec les myotiques, n'ont pas été rapportées avec Diopine 0,1%.