Propriétés/EffetsCode ATC
B05CA05
Mécanisme d’action/Pharmacodynamique
Les solutions de Taurolin ont pour principe actif la taurolidine. La taurolidine est un dérivé de l’acide aminosulfonique taurine et possède une action antimicrobienne et anti-endotoxique. Le spectre d’action in vitro de la taurolidine englobe des bactéries à Gram positif, y compris des anaérobies et des pathogènes problématiques cliniquement significatifs, ainsi que certains champignons. L’action de la taurolidine sur les pathogènes à Gram négatif ne provoque pas de libération d’endotoxines. En outre, la taurolidine neutralise les endotoxines in vitro et in vivo. La présence de liquides corporels tels que le sang, le sérum ou le pus, n’entrave pas son action bactéricide. Le mécanisme d’action de la taurolidine n’est que partiellement élucidé. Des études récentes in vitro et in vivo corroborent la thèse d’un transfert irréversible des groupes N-méthylol sur la paroi cellulaire de la bactérie et sur les endotoxines. Ce transfert provoque la lyse de la paroi cellulaire et l’inactivation des endotoxines.
La CMI pour les bactéries anaérobies se situe dans une plage de 0,03–0,6 mg/ml (anaérobies à Gram positif et à Gram négatif). Pour les bactéries aérobies, les CMI se situent entre 1 et 2 mg/ml (aérobies à Gram positif) et entre 0,5 et 5 mg/ml pour les aérobies à Gram négatif. Pour les champignons, des CMI de 0,3–5 mg/ml ont été obtenues.
Spectre d’action et concentration minimale inhibitrice (CMI) (mg/ml)
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I. Bactéries anaérobies
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Bacteroides fragilis
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0,06
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Bacteroides vulgatus
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0,04–0,08
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Bacteroides fragilis
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0,08
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Peptostreptococcus anaerobicus
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0,04
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Clostridium sp.
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0,2–0,6
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II. Bactéries aérobies
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Streptocoques (groupes A–D)
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0,6–1,4
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Staphylococcus aureus
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0,5
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Staphylocoques (coagulase négative)
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0,13–1,0
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Pneumocoques
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0,6
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Entérobactéries (y compris: E. coli, Klebsiella aerogenes, Serratia sp., Proteus sp.)
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0,6–1,2
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Pseudomonas aeruginosa
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0,8
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Pseudomonas cepacia
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0,4
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Salmonella typh./enteritidis
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0,8
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Shigella flexneri/sonnei
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0,8
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III. Champignons
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Candida albicans
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> 5
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Aspergillus fumigatus
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0,6–1,2
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Aspergillus niger
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1,2
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Trichophyton
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< 0,3
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Cryptococcus neoformans
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< 0,3
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Epidermophyton
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< 0,3
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L’efficacité in vitro de la taurolidine est renforcée lorsque la solution est préchauffée à 37°C. Cet effet est dû à l’augmentation de la vitesse de réaction des groupes N-méthylol avec la paroi cellulaire. Le délai de destruction des bactéries est ainsi raccourci. L’adjonction de sérum frais entraîne une diminution des CMI d’un facteur de 4 à 8. Le mécanisme d’action chimique de la taurolidine et de ses métabolites actifs (la destruction de la paroi cellulaire des bactéries et l’inactivation simultanée des toxines bactériennes) produit in vivo une activité antibactérienne puissante. Les propriétés anti-adhérentielles de la taurolidine atténuent la pathogénicité et l’invasivité des bactéries. L’adhérence de microorganismes pathogènes, notamment E. coli et Staph. aureus,, aux cellules de l’hôte est nettement diminuée par la taurolidine. On ne connaît à ce jour aucune bactérie résistante à la taurolidine. La nature chimique de la réaction entre la taurolidine et la paroi cellulaire, et plus précisément les groupes NH2 des exotoxines et endotoxines, empêche le développement d’une résistance.
Efficacité clinique
Aucune donnée
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